Date published: 2025-9-28

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SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base))

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別名:
(5S,7S)-7-[[4-(2,6-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-1-methyl-5H-benzocyclohepten-5-ol hydrochloride
アプリケーション:
SB 612111 hydrochlorideは選択的NOP(KOR-3)受容体アンタゴニストとして作用することが示されたピペリジン誘導体である
CAS 番号:
371980-98-2 (free base)
分子量:
454.86
分子式:
C24H29Cl2NO•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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オレキシン‐1受容体 (OX1R) の選択的アンタゴニスト, SB612111塩酸塩は覚醒と覚醒の調節に重要な役割を果たす。この受容体はG蛋白質共役受容体であり,摂食行動,エネルギー代謝,ストレス応答などの種々の生理的過程と関連している。時間の経過とともに, SB612111塩酸塩はこれらの過程におけるオレキシン系の関与を調べるための貴重なツールとなった。オレキシン系の活性を阻害することにより, SB612111塩酸塩は選択的アンタゴニストとして作用し,これらの生理的プロセスに対するその効果を阻害する。


SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base)) 参考文献

  1. 選択的オピエート受容体様オーファン受容体拮抗薬(-)-シス-1-メチル-7-[[4-(2,6-ジクロロフェニル)ピペリジン-1-イル]メチル]-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ベンゾシクロヘプテン-5-オール(SB-612111)による侵害受容およびモルヒネ耐性の修飾。  |  Zaratin, PF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 308: 454-61. PMID: 14593080
  2. ノシセプチン/オファニンFQ受容体拮抗薬SB-612111[(-)-cis-1-methyl-7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol]の薬理学的特性:in vivo試験。  |  Rizzi, A., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 968-74. PMID: 17329551
  3. ノシセプチン/オファニンFQ受容体拮抗薬SB-612111[(-)-cis-1-methyl-7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol]の薬理学的特性:in vitro試験。  |  Spagnolo, B., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 961-7. PMID: 17329552
  4. 急性痛と慢性痛におけるノシセプチン/オファニンFQ(NOP)受容体作動薬の作用の違い:坐骨神経結紮慢性痛モデルマウスにおける二機能性NOP/μ受容体作動薬を用いた研究。  |  Khroyan, TV., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 339: 687-93. PMID: 21859931
  5. 新規ノシセプチン/オファニンFQ受容体拮抗薬NiK-21273の急性および慢性抗パーキンソン病作用とSB-612111との比較。  |  Marti, M., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 863-79. PMID: 22994368
  6. 肥満, ストレス, 不安, 気分, 薬物依存に関連するノシセプチン/オルファニンFQ(N/OFQ)の生物学。  |  Witkin, JM., et al. 2014. Pharmacol Ther. 141: 283-99. PMID: 24189487
  7. マウスとサルにおける新規NOP受容体作動薬PWT2-nociceptin/orphanin FQの脊髄抗侵害受容作用。  |  Rizzi, A., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 3661-70. PMID: 25828800
  8. 安定化におけるリガンドと受容体のコンフォメーションペアの重要性:N/OFQ Gタンパク質共役型レセプターにスポットライトをあてて。  |  Miller, RL., et al. 2015. Structure. 23: 2291-2299. PMID: 26526853
  9. 内因性ノシセプチン/ファニンFQがパーキンソン病におけるドーパミン細胞の減少に寄与しているという遺伝学的および薬理学的証拠。  |  Arcuri, L., et al. 2016. Neurobiol Dis. 89: 55-64. PMID: 26804029
  10. ブプレノルフィンがコカインの消費を抑えるには, NOP受容体とMOP受容体を同時に活性化する必要がある。  |  Kallupi, M., et al. 2018. Addict Biol. 23: 585-595. PMID: 28635181
  11. アカゲザルにおけるmuオピオイド作動薬とノシセプチンオピオイドペプチド作動薬Ro 64-6198との抗侵害受容相互作用におけるmuオピオイド作動薬の効力の役割。  |  Cornelissen, JC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 844: 175-182. PMID: 30552903
  12. 強力かつ選択的なNOP受容体活性化は, 快楽的設定点を低下させることにより, ラットのコカイン自己投与を抑制する。  |  Cippitelli, A., et al. 2020. Addict Biol. 25: e12844. PMID: 31709687
  13. ラットにおけるノシセプチン/ファニンFQ(NOP)受容体拮抗作用の急性期および反復投与により恐怖の発現が抑制される:外傷性ストレス曝露に対する治療的意義。  |  Taylor, RM., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 2943-2958. PMID: 32588078
  14. μ-オピオイド/ノシセプチンペプチドをベースとするハイブリッドKGNOP1のマウスにおける炎症性疼痛に対する抗侵害受容効果:実験的評価と分子ドッキング.  |  Dumitrascuta, M., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34071603
  15. オピオイドおよびNOP受容体を標的とするキメラペプチドの合成,生物活性および分子ドッキング.  |  Wtorek, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36293553

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SB 612111 hydrochloride, 5 mg

sc-361347
5 mg
$128.00

SB 612111 hydrochloride, 25 mg

sc-361347A
25 mg
$510.00