Date published: 2025-9-9

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NU6102 (CAS 444722-95-6)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
O6-Cyclohexylmethyl-2-(4-sulfamoylanilino)purine
Applicazione:
NU6102 è un potente inibitore di CDK1/ciclina B e CDK2/ciclina A3
Numero CAS:
444722-95-6
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
402.47
Formula molecolare:
C18H22N6O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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NU6102 si distingue come potente inibitore delle chinasi ciclina-dipendenti 1 e 2 (CDK1/ciclina B e CDK2/ciclina A3), con concentrazioni inibitorie (valori IC50) che dimostrano un'efficacia mille volte superiore (IC50 ≤ 9,5 nM per CDK1/ciclina B e IC50 = 5,4 nM per CDK2/ciclina A3) rispetto a NU2058. Questa marcata potenza sottolinea l'efficacia mirata della molecola contro queste specifiche chinasi, che sono fondamentali nella regolazione della progressione del ciclo cellulare e dei processi di riparazione del DNA. La selettività di NU6102 è ulteriormente evidenziata dal suo effetto inibitorio significativamente minore su altre chinasi come CDK4/D1 (IC50 = 1,6 µM), DYRK1A (IC50 = 0,9 µM), PDK1 (IC50 = 0,8 µM) e ROCKII (IC50 = 0,6 µM), indicando un'azione mirata su CDK1 e CDK2.


NU6102 (CAS 444722-95-6) Referenze

  1. Progettazione basata sulla struttura di un potente inibitore della chinasi ciclina-dipendente a base di purine.  |  Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
  2. Derivati N2-sostituiti della O6-cicloesilmetilguanina: potenti inibitori delle chinasi ciclina-dipendenti 1 e 2.  |  Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
  3. I bersagli ad alta affinità degli inibitori delle protein-chinasi presentano residui simili nelle posizioni energeticamente importanti per il legame.  |  Sheinerman, FB., et al. 2005. J Mol Biol. 352: 1134-56. PMID: 16139843
  4. Dissezione dei determinanti della selettività degli inibitori della chinasi ciclina-dipendente 2 e della chinasi ciclina-dipendente 4.  |  Pratt, DJ., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5470-7. PMID: 16942020
  5. L'inibitore della chinasi O6-cicloesilmetilguanina (NU2058) potenzia la citotossicità del cisplatino con meccanismi indipendenti dal suo effetto su CDK2.  |  Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
  6. Valutazione preclinica dell'inibizione delle chinasi ciclina-dipendenti 2 e 1 in cellule di cancro al seno sensibili e resistenti agli estrogeni.  |  Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
  7. Valutazione preclinica in vitro e in vivo dell'inibitore potente e specifico della chinasi ciclina-dipendente 2 NU6102 e di un prodrugato idrosolubile NU6301.  |  Thomas, HD., et al. 2011. Eur J Cancer. 47: 2052-9. PMID: 21570822
  8. Identificazione e caratterizzazione di un inibitore irreversibile di CDK2.  |  Anscombe, E., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1159-64. PMID: 26320860
  9. Regolazione differenziale della trascrizione mediata dal recettore del progesterone da parte di CDK2 e DNA-PK.  |  Treviño, LS., et al. 2016. Mol Endocrinol. 30: 158-72. PMID: 26652902
  10. L'inibizione combinata di PI3K e CDK2 induce la morte cellulare e potenzia l'attività antitumorale in vivo nel cancro del colon-retto.  |  Beale, G., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 682-90. PMID: 27529512

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

NU6102, 1 mg

sc-222082
1 mg
$55.00

NU6102, 5 mg

sc-222082A
5 mg
$122.00