Date published: 2025-9-17

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Nilotinib (CAS 641571-10-0)

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Anwendungen:
Nilotinib ist ein rational konzipierter c-Abl- und Bcr-Abl-Kinaseinhibitor
CAS Nummer:
641571-10-0
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
529.5
Summenformel:
C28H22F3N7O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Nilotinib ist ein kleines Molekül Bcr-Abl Kinase-Inhibitor, der rational entworfen wurde, um den c-Abl Kinase aktiven Bereich mit mehr Affinität als der prototypische Bcr-Abl Kinase-Inhibitor Imatinib (sc-202180) zu binden und zu hemmen. Nilotinib zeigt eine hohe Affinität für die Kinase (IC50 < 30nM) und zeigt Wirksamkeit gegen chronische myeloische Leukämien (CML), die das Bcr-Abl Onkogen/Fusionsprotein ausdrücken, sowohl die Wildtyp- als auch die CMLs, die Imatinib-Resistenz aufweisen.


Nilotinib (CAS 641571-10-0) Literaturhinweise

  1. In-vitro-Aktivität der Bcr-Abl-Inhibitoren AMN107 und BMS-354825 gegen klinisch relevante Imatinib-resistente Abl-Kinase-Domänenmutanten.  |  O'Hare, T., et al. 2005. Cancer Res. 65: 4500-5. PMID: 15930265
  2. AMN107, ein neuartiger Aminopyrimidin-Inhibitor von Bcr-Abl, zeigt in vitro Aktivität gegen Imatinib-resistente chronisch-myeloische Leukämie.  |  Golemovic, M., et al. 2005. Clin Cancer Res. 11: 4941-7. PMID: 16000593
  3. AMN107 (Nilotinib): ein neuartiger und selektiver Inhibitor von BCR-ABL.  |  Weisberg, E., et al. 2006. Br J Cancer. 94: 1765-9. PMID: 16721371
  4. Nilotinib bei Imatinib-resistenter CML und Philadelphia-Chromosom-positiver ALL.  |  Kantarjian, H., et al. 2006. N Engl J Med. 354: 2542-51. PMID: 16775235
  5. Therapie der chronischen myeloischen Leukämie: Schwerpunkt auf Tyrosinkinase-Hemmern der zweiten Generation.  |  McFarland, KL. and Wetzstein, GA. 2009. Cancer Control. 16: 132-40. PMID: 19337199
  6. Nilotinib-assoziierte vaskuläre Ereignisse.  |  Quintás-Cardama, A., et al. 2012. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 12: 337-40. PMID: 22633167
  7. Nilotinib-assoziierte akute Pankreatitis.  |  Engel, T., et al. 2013. Ann Pharmacother. 47: e3. PMID: 23300151
  8. Nilotinib beeinträchtigt die Skelettmyogenese durch erhöhte Myoblastenproliferation.  |  Contreras, O., et al. 2018. Skelet Muscle. 8: 5. PMID: 29463296
  9. Schädliche Auswirkungen von Nilotinib auf die Fortpflanzung in einem Mausmodell.  |  Ozkavukcu, S., et al. 2021. Reproduction. 161: 295-306. PMID: 33428589
  10. Nilotinib, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, unterdrückt das Zellwachstum und löst die Autophagie bei papillärem Schilddrüsenkrebs aus.  |  Meng, L., et al. 2022. Anticancer Agents Med Chem. 22: 596-602. PMID: 33797387
  11. Nilotinib, ein Inhibitor des Discoidin-Domänen-Rezeptors 1 (DDR1), löst Apoptose aus und hemmt die Migration bei Brustkrebs.  |  Wang, S., et al. 2021. Neoplasma. 68: 975-982. PMID: 34263649
  12. Nilotinib hemmt die von Mikroglia vermittelte Neuroinflammation und schützt so vor dem Absterben dopaminerger Neuronen in Modellen der Parkinson-Krankheit.  |  Wu, J., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 99: 108025. PMID: 34364303
  13. Ein Fallbericht über eine Nilotinib-induzierte irreversible interstitielle Lungenerkrankung.  |  Cho, JY., et al. 2022. Medicine (Baltimore). 101: e28701. PMID: 35089229
  14. Nilotinib moduliert LPS-induzierte kognitive Beeinträchtigung und neuroinflammatorische Reaktionen durch Regulierung der P38/STAT3-Signalübertragung.  |  Kim, J., et al. 2022. J Neuroinflammation. 19: 187. PMID: 35841100
  15. Nilotinib milderte die durch Acetaminophen verursachte akute Leberschädigung bei Mäusen durch Hemmung des HIF-1alpha/VEGF-Signalwegs.  |  Menisy, GM., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 112: 109268. PMID: 36182876

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Nilotinib, 10 mg

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Nilotinib, 25 mg

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