Date published: 2025-9-6

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L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid (CAS 64769-66-0)

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Noms alternatifs:
trans-4-Carboxy-L-proline
Application(s):
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid est un inhibiteur du transporteur de glutamate EAAT
Numéro CAS:
64769-66-0
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
159.1
Formule Moléculaire:
C6H9NO4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'acide L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylique (L-trans-PDC) est un bloqueur de la captation du glutamate, servant de " conformère mimique " de la molécule de glutamate telle qu'elle est reconnue par les protéines EAAT (transporteur d'acides aminés excitateurs). Il a été démontré que l'acide L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylique augmente la concentration extracellulaire de glutamate sans affecter les niveaux extracellulaires de GABA. Le blocage du captage du glutamate par l'acide L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylique a pour effet corrélé d'induire un influx neuronal de Ca2+ et une mort neuronale massive médiée par les récepteurs NMDA. La spécificité de l'acide L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylique pour la protéine EAAT par rapport à d'autres loci reconnaissant le glutamate indique une exigence structurelle particulière pour le site de liaison EAAT, satisfaite par ce " conformère mimique " pyrrolidine structurellement rigide du glutamate. L'acide L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylique est un inhibiteur des EAAT1, EAAT2, EAAT3, EAAT4 et EAAT5.


L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid (CAS 64769-66-0) Références

  1. Effets de la dépolarisation induite par une forte teneur en potassium sur la chimie des acides aminés du noyau cochléaire dorsal dans des tranches de cerveau de rat.  |  Zheng, L., et al. 2000. Neurochem Res. 25: 823-35. PMID: 10944001
  2. Chimères proline-glutamate dans les isopeptides. Synthèse et évaluation biologique d'analogues du glutathion à restriction conformationnelle.  |  Paradisi, MP., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 1677-83. PMID: 12659754
  3. Absorption de L-glutamate par les fibroblastes en culture, en fonction de la haute affinité pour le Na(+).  |  Balcar, VJ. 1992. FEBS Lett. 300: 203-7. PMID: 1348229
  4. Les transporteurs cérébraux d'acides aminés excitateurs (EAAT) et le traitement de la toxicité de la méthamphétamine.  |  Hayase, T., et al. 2003. Nihon Arukoru Yakubutsu Igakkai Zasshi. 38: 498-511. PMID: 14750360
  5. L'inhibition du captage du glutamate dans la moelle épinière induit une hyperalgésie et une augmentation des réponses des neurones de la corne dorsale à la stimulation afférente périphérique.  |  Weng, HR., et al. 2006. Neuroscience. 138: 1351-60. PMID: 16426766
  6. Effets de la théanine, du r-glutamylethylamide, sur la libération de neurotransmetteurs et sa relation avec la neurotransmission de l'acide glutamique.  |  Yamada, T., et al. 2005. Nutr Neurosci. 8: 219-26. PMID: 16493792
  7. Analogues de neurotransmetteurs définis de manière conforme. Inhibition sélective du captage du glutamate par un diastéréomère de pyrrolidine-2,4-dicarboxylate.  |  Bridges, RJ., et al. 1991. J Med Chem. 34: 717-25. PMID: 1671706
  8. L'absorption inverse du glutamate glial déclenche la mort des cellules neuronales par l'activation des récepteurs NMDA extrasynaptiques.  |  Gouix, E., et al. 2009. Mol Cell Neurosci. 40: 463-73. PMID: 19340933
  9. La tunicamycine produit des inclusions cytoplasmiques de TDP-43 dans des tranches organotypiques de cerveau en culture.  |  Leggett, C., et al. 2012. J Neurol Sci. 317: 66-73. PMID: 22459357
  10. L'inhibiteur de l'absorption L-trans-PDC augmente les réponses au glutamate mais ne modifie pas la cinétique des courants synaptiques excitateurs dans l'hippocampe.  |  Isaacson, JS. and Nicoll, RA. 1993. J Neurophysiol. 70: 2187-91. PMID: 7905032
  11. Augmentation de la libération de 3[H]D-aspartate pendant des conditions similaires à l'ischémie dans des tranches d'hippocampe de rat: source d'acides aminés excitateurs.  |  Zabłocka, B. and Domańska-Janik, K. 1996. Acta Neurobiol Exp (Wars). 56: 63-70. PMID: 8787212
  12. Effets des bloqueurs de transporteur d'absorption SK & F 89976-A et L-trans-PDC sur la libération in vivo d'acides aminés dans l'hippocampe de rat.  |  Zuiderwijk, M., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 307: 275-82. PMID: 8836615
  13. Un système de transport de glutamate/aspartate de haute affinité dans les îlots pancréatiques de Langerhans module la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose.  |  Weaver, CD., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 1647-53. PMID: 9430708

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L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid, 5 mg

sc-200477
5 mg
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L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid, 25 mg

sc-200477A
25 mg
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