KU-0058948 (CAS 763111-49-5)
Noms alternatifs:
PARP1 inhibitor
Application(s):
KU-0058948 est un inhibiteur de la PARP (poly (ADP-ribose) polymérase).
Numéro CAS:
763111-49-5
Masse Moléculaire:
380.42
Formule Moléculaire:
C21H21FN4O2
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Le KU-0058948 est un inhibiteur de la PARP (poly (ADP-ribose) polymérase). Des études montrent que le KU-0058948 est un agoniste puissant qui active la MAPK15 transfectée (kinase 8 régulée par le signal extracellulaire, ERK8) dans les cellules. Le KU-0058948 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules leucémiques myéloïdes primaires et des lignées cellulaires leucémiques myéloïdes in vitro.
KU-0058948 (CAS 763111-49-5) Références
- Motifs à doigt de zinc de liaison au poly(ADP-ribose) dans les protéines de réparation et de contrôle de l'ADN. | Ahel, I., et al. 2008. Nature. 451: 81-5. PMID: 18172500
- Le sous-code histone: poly(ADP-ribose) polymérase-1 (Parp-1) et Parp-2 contrôlent la différenciation cellulaire en régulant le facteur intermédiaire de transcription TIF1beta et la protéine d'hétérochromatine HP1alpha. | Quénet, D., et al. 2008. FASEB J. 22: 3853-65. PMID: 18676401
- Les syndromes d'instabilité chromosomique sont sensibles aux inhibiteurs de la poly ADP-ribose polymérase. | Gaymes, TJ., et al. 2008. Haematologica. 93: 1886-9. PMID: 18838476
- Régulation de l'activité et de l'expression de ERK8 par les dommages à l'ADN. | Klevernic, IV., et al. 2009. FEBS Lett. 583: 680-4. PMID: 19166846
- XRCC1 interagit avec la sous-unité p58 de l'ADN Pol alpha-primase et peut coordonner la réparation et la réplication de l'ADN pendant la phase S. | Lévy, N., et al. 2009. Nucleic Acids Res. 37: 3177-88. PMID: 19305001
- Parp2 est nécessaire à la différenciation des cellules germinales post-méiotiques: identification d'un complexe spécifique aux spermatides contenant Parp1, Parp2, TP2 et HSPA2. | Quénet, D., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2824-34. PMID: 19607827
- Un écran de localisation de la chromatine révèle le recrutement régulé par le poly (ADP ribose) des complexes répressifs polycomb et NuRD sur les sites de dommages à l'ADN. | Chou, DM., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 18475-80. PMID: 20937877
- La poly(ADP-ribose) polymérase 3 (PARP3), un nouveau venu dans la réponse cellulaire aux dommages de l'ADN et à la progression mitotique. | Boehler, C., et al. 2011. Proc Natl Acad Sci U S A. 108: 2783-8. PMID: 21270334
- Les lésions de l'ADN dans les cellules du syndrome de cassure de Nimègue entraînent une hyperactivation de la PARP et une augmentation du stress oxydatif. | Krenzlin, H., et al. 2012. PLoS Genet. 8: e1002557. PMID: 22396666
- Effets combinés de l'inhibiteur de PARP PJ34 et de l'inhibiteur d'histone désacétylase vorinostat sur les lignées cellulaires leucémiques. | Jasek, E., et al. 2014. Anticancer Res. 34: 1849-56. PMID: 24692719
- La phosphorylation de BRCA1 par Chk2, induite par les dommages, contribue à la synchronisation de la résection terminale. | Parameswaran, B., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 437-48. PMID: 25659039
- La diadénosine 5', 5'''-P(1),P(4)-tétraphosphate (Ap4A) est synthétisée en réponse à des lésions de l'ADN et inhibe l'initiation de la réplication de l'ADN. | Marriott, AS., et al. 2015. DNA Repair (Amst). 33: 90-100. PMID: 26204256
- La perturbation de NUDT2 élève le tétraphosphate de diadénosine (Ap4A) et régule à la baisse la réponse immunitaire et les gènes de promotion du cancer. | Marriott, AS., et al. 2016. PLoS One. 11: e0154674. PMID: 27144453
- PARP3, une nouvelle cible thérapeutique pour modifier la signalisation Rictor/mTORC2 et la progression tumorale dans les cancers associés à BRCA1. | Beck, C., et al. 2019. Cell Death Differ. 26: 1615-1630. PMID: 30442946
- Les inhibiteurs de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) induisent l'apoptose des cellules leucémiques myéloïdes: potentiel pour la thérapie de la leucémie myéloïde et des syndromes myélodysplasiques. | Gaymes, TJ., et al. 2021. Haematologica. 106: 2294. PMID: 34333961
Inhibiteur de:
PARP.Activateur de:
ERK, et MAPK15.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
KU-0058948, 10 mg | sc-489065 | 10 mg | $549.00 |