Date published: 2025-9-6

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ICI 216,140 (CAS 124001-41-8)

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Noms alternatifs:
(CH3)2CHCO-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHCH3
Application(s):
ICI 216,140 est un antagoniste efficace du peptide libérateur de bombésine/gastrine.
Numéro CAS:
124001-41-8
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
916.09
Formule Moléculaire:
C45H65N13O8
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'ICI 216,140, un antagoniste sélectif du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1), a fait l'objet de nombreuses études scientifiques en raison de son rôle dans l'élucidation du système rénine-angiotensine (SRA) et de son implication dans la physiologie cardiovasculaire. En se liant de façon compétitive au récepteur AT1, ICI 216,140 bloque efficacement l'action de l'angiotensine II, un régulateur clé de la tension artérielle, du tonus vasculaire et de l'équilibre hydro-électrolytique. Grâce à des études détaillées, les chercheurs ont dévoilé les voies de signalisation complexes modulées par le récepteur AT1 et ses implications dans l'hypertension, l'hypertrophie cardiaque et la fonction rénale. En outre, des études utilisant l'ICI 216,140 ont contribué à notre compréhension des rôles physiologiques et physiopathologiques de l'angiotensine II dans divers systèmes organiques, soulignant son importance dans l'homéostasie cardiovasculaire. En outre, le développement et le perfectionnement de l'ICI 216,140 en tant qu'outil de recherche ont ouvert la voie à l'exploration de nouvelles stratégies ciblant le système rénine-angiotensine pour la gestion des maladies cardiovasculaires. Dans l'ensemble, l'ICI 216,140 est un outil pharmacologique précieux pour élucider les complexités de la signalisation de l'angiotensine II et ses implications potentielles dans la recherche cardiovasculaire.


ICI 216,140 (CAS 124001-41-8) Références

  1. Stabilité métabolique et inhibition tumorale des antagonistes des récepteurs de la bombésine/GRP.  |  Davis, TP., et al. 1992. Peptides. 13: 401-7. PMID: 1329046
  2. Potentiel thérapeutique des facteurs de croissance et de leurs antagonistes.  |  Garner, A. 1992. Yale J Biol Med. 65: 715-23; dscussion 737-40. PMID: 1341074
  3. Les antagonistes du peptide libérateur de gastrine/récepteur de la neuromédine B PD176252, PD168368 et analogues apparentés sont des agonistes puissants des récepteurs du peptide formique humain.  |  Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
  4. N-isobutyryl-His-Trp-Ala-Val-D-Ala-His-Leu-NHMe (ICI 216140), un puissant analogue antagoniste in vivo du peptide libérateur de bombésine/gastrine (BN/GRP) dérivé de la séquence C-terminale dépourvue du résidu méthionine final.  |  Camble, R., et al. 1989. Life Sci. 45: 1521-7. PMID: 2555638
  5. Effet des hormones gastro-intestinales et des analogues synthétiques sur la croissance du cancer du pancréas.  |  Robertson, JF., et al. 1995. Int J Cancer. 63: 69-75. PMID: 7558455
  6. Analyse pharmacologique des récepteurs des peptides liés à la bombésine sur le muscle lisse de la vésicule biliaire du cobaye.  |  Parkman, HP., et al. 1994. Regul Pept. 52: 173-80. PMID: 7800849
  7. Antagonistes puissants du peptide libérateur de gastrine (GRP) dérivés du GRP (19-27) avec un DPro psi [CH2NH]Phe-NH2 en C-terminal et des résidus aromatiques en N-terminal.  |  Leban, JJ., et al. 1994. J Med Chem. 37: 439-45. PMID: 8120863
  8. Deux analogues de la bombésine différencient le flux calcique induit par la neuromédine B et la bombésine dans une lignée cellulaire de cancer du poumon.  |  Ryan, RR., et al. 1993. Peptides. 14: 1231-5. PMID: 8134305
  9. Profils pharmacologiques de deux analogues de la bombésine dans des cellules transfectées avec des récepteurs humains de la neuromédine B.  |  Ryan, RR., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 306: 307-14. PMID: 8813645
  10. La bombésine périphérique induit une activation des afférences vagales gastriques chez le rat.  |  Yoshida-Yoneda, E., et al. 1996. Am J Physiol. 271: R1584-93. PMID: 8997356

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ICI 216,140, 1 mg

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