Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4)
인용논문 보기 (7)
빠른 링크
사라고직산 A는 신규한 4,6,7-트리하이드록시-2,8-diox로비사이클로[3.2.1]옥탄-3,4,5-tric카르복실산 코어를 포함하는 스쿠알렌 합성효소 억제제 및 곰팡이 대사산물이다. 스쿠알렌 합성효소는 콜레스테롤 합성의 첫 번째 커밋된 단계를 촉매하여, 파르네실 피로인산염의 환원적 이량체화를 매개하여 스쿠알렌을 생성한다. 사라고직산 A는 스쿠알렌 합성효소의 가역적 경쟁 억제제로 작용하는 곰팡이 대사산물이다(Ki = 78 pM in vitro). 사라고직산 A는 HepG2 세포에서 콜레스테롤 합성을 용량 의존적으로 감소시키고(IC50 = 6 µM), 마우스에서 간 콜레스테롤 합성을 억제한다(ED50 = 0.2 mg/kg). 사라고직산 A는 또한 파르네시 트랜스퍼라제(FTase) 및 제라닐게라닐 트랜스퍼라제 타입 I(GGTase I)을 억제한다(각각 IC50 = 216 및 50 nM). 사라고직산 A는 (1R,2S,3S,5S,6R)-5-[(4S,5R)-5-[(4S)-4-아세톡시-5-메틸-3-메틸렌-6-페닐헥실]-7-[(E,4S,6S)-4,6-디메틸-1-옥소옥시]-2,6-디옥사비클로[3.2.1]옥탄-1,2,3-트리카르복실산, 스쿠알레스타틴 1,7S)-11-아세테이트 5-[(2E,4S,6S)-4,6-디메틸-2-옥테노에이트]-2,7-안하이드로-3,4-디메틸-3-메톡시-8,9,12-펜톡시-10]-1,2,7-안하이드로-3,4-디옥시-10,13-펜톡시-1,2-옥세테이트 5-[(2,4S,4S,6S,6S)]-안하이드.
Zaragozic Acid A (CAS 142561-96-4) 참고자료
- 질소-비스포스포네이트는 식도 자극에 대한 각질 세포 모델에서 콜레스테롤 생합성 경로를 억제하여 망막 아세포종 인산화 및 세포 성장을 차단합니다. | Reszka, AA., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 193-202. PMID: 11160853
- 에르고스테롤 생합성 억제제인 자라고즈산은 효모에서 트립토판 퍼머제 Tat2p의 진공 분해를 촉진합니다. | Daicho, K., et al. 2007. Biochim Biophys Acta. 1768: 1681-90. PMID: 17531951
- 스쿠알렌 합성효소의 억제는 쥐 간에서 PCSK9 발현을 상향 조절합니다. | Bedi, M., et al. 2008. Arch Biochem Biophys. 470: 116-9. PMID: 18054775
- 스타틴과 스쿠알렌 합성 효소 억제제인 자라고즈산은 콜레스테롤 합성을 억제하여 아밀로이드 베타 단백질 전구체 처리의 비아밀로이드 생성 경로를 자극합니다. | Kojro, E., et al. 2010. J Alzheimers Dis. 20: 1215-31. PMID: 20413873
- 스쿠알렌 합성 효소 억제제 자라고즈산에 의한 돌리콜 연결 올리고당 생합성 개선. | Haeuptle, MA., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 6085-91. PMID: 21183681
- 로바스타틴에 의한 세포 내 콜레스테롤 수치 감소는 천식 환자에서 유래한 기관지 섬유아세포에서 섬유아세포에서 근섬유아세포로의 전이를 약화시킵니다. | Michalik, M., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 704: 23-32. PMID: 23485731
- 자라고즈산 A 생합성 경로에서 벤조일 프라이밍 트리카르복실산 폴리케타이드 중간체의 동정 및 이종 생산. | Liu, N., et al. 2017. Org Lett. 19: 3560-3563. PMID: 28605916
- 메발론산염 경로를 통한 훈련된 면역의 대사 유도. | Bekkering, S., et al. 2018. Cell. 172: 135-146.e9. PMID: 29328908
- 자라고직산: 스쿠알렌 합성효소의 피코몰 경쟁 억제제인 곰팡이 대사 산물의 일종입니다. | Bergstrom, JD., et al. 1993. Proc Natl Acad Sci U S A. 90: 80-4. PMID: 8419946
- 콜레스테롤 생합성 억제제는 간 저밀도 지단백질 수용체 단백질 분해를 증가시킵니다. | Ness, GC., et al. 1996. Arch Biochem Biophys. 325: 242-8. PMID: 8561503
- 스쿠알렌 합성효소는 억제하지만 스쿠알렌 시클라제는 억제하지 않으면 전사 후 수준에서 메발로네이트를 매개로 한 3-하이드록시-3-메틸글루타릴 코엔자임 A 환원효소 합성이 억제되지 않습니다. | Peffley, DM. and Gayen, AK. 1997. Arch Biochem Biophys. 337: 251-60. PMID: 9016820
- 사상균류 중 자라고즈산(스콸레스타틴)의 분포는 다음과 같습니다. | Gerald F. Bills, et al. 1994. Mycological Research. 98: 733-739.
주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Zaragozic Acid A, 1 mg | sc-391058 | 1 mg | $225.00 | |||
Zaragozic Acid A, 5 mg | sc-391058A | 5 mg | $615.00 |