Date published: 2025-9-9

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YM201636 (CAS 371942-69-7)

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대체 이름:
YM201636 is known as a PIKfyve Inhibitor.
적용:
YM201636 포스파티딜이노시톨 포스페이트 키나아제 PIKfyve의 선택적이고 강력한 억제제로서 PI 3-키나아제 활성화를 완전히 차단할 수 있습니다.
CAS 등록번호:
371942-69-7
순도:
≥98%
분자량:
467.49
분자식:
C25H21N7O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

YM201636은 포스파티딜이노시톨 3,5-이중인산을 합성하는 것으로 알려져 있으며 엔도솜 수송 분류에도 관여하는 것으로 보고된 포스파티딜이노시톨 인산 키나제 PIKfyve의 강력한 억제제이다. YM201636은 기초 및 인슐린 활성화 2-디옥시글루코스 흡수를 억제할 뿐만 아니라 IAPI 3-키나제의 인슐린 의존적 활성화를 완전히 차단하는 능력을 나타낸다. YM201636의 선택성은 p110α에 덜 강하고 Fabl(효모 상동체)에 둔감한 것으로 나타났다. 혈청이 결핍된 NIH3T3 세포에서 YM201636은 PtDins(3,5)P2의 생산을 80%까지 현저하게 감소시켰다.


YM201636 (CAS 371942-69-7) 참고자료

  1. 선택적 PIKfyve 억제제는 PtdIns(3,5)P(2) 생성을 차단하고 막내막 수송과 레트로바이러스 발아를 방해합니다.  |  Jefferies, HB., et al. 2008. EMBO Rep. 9: 164-70. PMID: 18188180
  2. 레트로바이러스 발아 및 PIKfyve 촉매 PtdIns(3,5)P2 합성 억제제인 YM201636은 지방세포에서 인슐린에 의한 포도당 유입을 중단합니다.  |  Ikonomov, OC., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 382: 566-70. PMID: 19289105
  3. PtdIns(5) 키나아제 PIKfyve의 억제는 살모넬라균의 세포 내 복제를 방해합니다.  |  Kerr, MC., et al. 2010. EMBO J. 29: 1331-47. PMID: 20300065
  4. 포스포이노시타이드는 말 전염성 빈혈 바이러스 개그 트래핑 및 방출을 유도합니다.  |  Fernandes, F., et al. 2011. Traffic. 12: 438-51. PMID: 21176037
  5. 뉴클레오포스민 역형성 림프종 키나아제 종양 유전자는 키나아제 PIKfyve와 상호작용하고 활성화하며 이를 사용하여 침습성을 증가시킵니다.  |  Dupuis-Coronas, S., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 32105-14. PMID: 21737449
  6. PIKfyve 억제제인 YM201636은 MDCK 세포에서 클라우딘-1과 클라우딘-2의 지속적인 결합 단백질 재활용을 차단합니다.  |  Dukes, JD., et al. 2012. PLoS One. 7: e28659. PMID: 22396724
  7. 새로운 신호 전달 경로와 GluA1 재활용과의 관련성 확인.  |  Seebohm, G., et al. 2012. PLoS One. 7: e33889. PMID: 22470488
  8. PIKfyve 억제제 YM201636을 통한 PIKfyve 합성 PtdIns5P와 PtdIns(3,5)P2 간의 기능적 해리.  |  Sbrissa, D., et al. 2012. Am J Physiol Cell Physiol. 303: C436-46. PMID: 22621786
  9. WIPI-1 양성 자가포식소체 유사 소포가 병원성 황색포도상구균을 포획하여 리소좀 분해를 유도합니다.  |  Mauthe, M., et al. 2012. Int J Cell Biol. 2012: 179207. PMID: 22829830
  10. PIKfyve는 CpG 올리고데옥시뉴클레오타이드의 소포체 국소화를 조절하여 TLR9 의존적인 세포 반응을 유도합니다.  |  Hazeki, K., et al. 2013. PLoS One. 8: e73894. PMID: 24040108
  11. YM201636을 사용하여 PIKfyve를 억제하면 자가포식 유도를 통해 간암의 성장을 억제할 수 있습니다.  |  Hou, JZ., et al. 2019. Oncol Rep. 41: 1971-1979. PMID: 30569119
  12. 비소세포암 세포의 클라우딘 및 악성화 가능성에 대한 PIKfyve 억제제 YM201636의 효과.  |  DoĞan, E., et al. 2021. Turk J Biol. 45: 26-34. PMID: 33597819
  13. 기공 입구 근처의 히스티딘 잔류물에 의해 결정된 포스포이노시타이드 키나아제 억제제 YM201636 및 PI-103에 의한 2기공 채널 차단.  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  14. 생물정보학 및 네트워크 기반 스크리닝과 유방암에 대한 잠재적 분자 표적 및 저분자 약물의 발견.  |  Alam, MS., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 942126. PMID: 36204232

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YM201636, 5 mg

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