Date published: 2025-9-10

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VU 0364770 (CAS 61350-00-3)

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적용:
VU 0364770 는 mGluR-4의 양성 알로스테론 조절제입니다.
CAS 등록번호:
61350-00-3
분자량:
232.67
분자식:
C12H9ClN2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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VU 0364770은 mGluR-4의 양성 알로스테릭 조절제입니다(mGluR-4 발현 HEK 293 세포에서 EC50 = 290 nM). VU 0364770은 쥐에서 할로페리돌로 유발된 운동실조를 역전시키고, 파킨슨병 설치류 모델에서 주의력 결핍과 앞다리 비대칭을 예방하는 등 다양한 방식으로 작용합니다.


VU 0364770 (CAS 61350-00-3) 참고자료

  1. 대사성 글루타메이트 수용체 4 양성 알로스테릭 조절제 VU0364770은 파킨슨병의 전임상 설치류 모델에서 단독 또는 L-DOPA 또는 아데노신 2A 길항제와 병용하여 효능을 나타냈습니다.  |  Jones, CK., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 340: 404-21. PMID: 22088953
  2. 최근 중추신경계 및 비중추신경계 질환 치료를 위한 대사성 글루타메이트 수용체 4(mGluR4) 활성화제의 약물 발견에 대한 발전이 이루어지고 있습니다.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  3. 동조성 대 동조성 GPCR 활성화: 그룹 III mGluR의 큰 과제.  |  Flor, PJ. and Acher, FC. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 414-24. PMID: 22554564
  4. 강력하고 선택적인 대사성 글루타메이트 수용체 4 양성 알로스테릭 조절제는 설치류 파킨슨병 모델에서 운동을 개선합니다.  |  Le Poul, E., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 167-77. PMID: 22787118
  5. 파킨슨병과 관련된 병인, 임상 증상 및 레보도파로 인한 운동 이상증을 해결하기 위해 글루타메이트 수용체를 표적으로 삼습니다.  |  Duty, S. 2012. CNS Drugs. 26: 1017-32. PMID: 23114872
  6. 약물 중독에서 대사성 글루탐산 수용체와 그 리간드.  |  Pomierny-Chamioło, L., et al. 2014. Pharmacol Ther. 142: 281-305. PMID: 24362085
  7. 대사성 글루타메이트 수용체에 대한 이해의 진전: 구조, 신호 및 치료 적응증.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
  8. 겹치는 결합 부위는 제4형 대사성 글루타메이트 수용체에서 알로스테릭 작용과 양성 협력성을 유도합니다.  |  Rovira, X., et al. 2015. FASEB J. 29: 116-30. PMID: 25342125
  9. 파킨슨병에서 대사성 글루타메이트 수용체(mGluR) 표적화.  |  Amalric, M. 2015. Curr Opin Pharmacol. 20: 29-34. PMID: 25462289
  10. 파킨슨병 쥐 모델에서 대사성 글루타메이트 수용체 4형의 약리학적 자극 및 L-DOPA 유발 운동 이상증: 양성 알로스테릭 조절제와 정형성 작용제의 비교.  |  Iderberg, H., et al. 2015. Neuropharmacology. 95: 121-9. PMID: 25749357
  11. 클래스 C G-단백질 결합 수용체의 알로스테릭 결합 부위 및 활성화 메커니즘: 대사성 글루타메이트 수용체 계열.  |  Feng, Z., et al. 2015. AAPS J. 17: 737-53. PMID: 25762450
  12. 편도체 대사성 글루타메이트 수용체 4의 광학적 제어를 통한 염증성 통증 관련 정서 및 감각 증상의 동적 조절.  |  Zussy, C., et al. 2018. Mol Psychiatry. 23: 509-520. PMID: 27994221
  13. 파킨슨병 치료에서 L-DOPA를 돕는 수용체 리간드.  |  Del Bello, F., et al. 2019. Biomolecules. 9: PMID: 30970612
  14. 추정 mGluR4 양성 알로스테릭 조절제는 미세아교세포에서 Gi-독립적 항염증 메커니즘을 활성화합니다.  |  Abulwerdi, G., et al. 2020. Neurochem Int. 138: 104770. PMID: 32454165
  15. Gi-결합 메타보트로픽 글루타메이트 수용체 mGlu2 및 mGlu4의 구조.  |  Lin, S., et al. 2021. Nature. 594: 583-588. PMID: 34135510

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