Date published: 2025-9-10

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VU 0364439 (CAS 1246086-78-1)

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적용:
VU 0364439 는 mGluR-4의 양성 알로스테릭 변조기(PAM)입니다.
CAS 등록번호:
1246086-78-1
분자량:
422.29
분자식:
C18H13Cl2N3O3S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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VU 0364439는 mGluR-4(대사성 글루타메이트 수용체)의 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다(인간 mGluR-4에 대해 시험관 내에서 EC50 = 19.8 nM).


VU 0364439 (CAS 1246086-78-1) 참고자료

  1. 기능성 고처리량 스크리닝(HTS)으로 확인된 새로운 4-(페닐설파모일)페닐아세타마이드 mGlu4 양성 알로스테릭 조절제(PAM)의 합성 및 SAR.  |  Engers, DW., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5175-8. PMID: 20667732
  2. mGlu₄의 양성 알로스테릭 변조제로서 호모피페라지닐 유사체의 용액상 병렬 합성 및 SAR.  |  Cheung, YY., et al. 2011. ACS Comb Sci. 13: 159-65. PMID: 21338051
  3. 최근 중추신경계 및 비중추신경계 질환 치료를 위한 대사성 글루타메이트 수용체 4(mGluR4) 활성화제의 약물 발견에 대한 발전이 이루어지고 있습니다.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  4. 최근 대사성 글루타메이트 4 수용체 리간드의 동정 및 CNS 치료제로서의 잠재적 유용성에 대한 진전이 있었습니다.  |  Robichaud, AJ., et al. 2011. ACS Chem Neurosci. 2: 433-49. PMID: 22860170
  5. 약물 중독에서 대사성 글루탐산 수용체와 그 리간드.  |  Pomierny-Chamioło, L., et al. 2014. Pharmacol Ther. 142: 281-305. PMID: 24362085
  6. 겹치는 결합 부위는 제4형 대사성 글루타메이트 수용체에서 알로스테릭 작용과 양성 협력성을 유도합니다.  |  Rovira, X., et al. 2015. FASEB J. 29: 116-30. PMID: 25342125
  7. GRM4는 CBX4와의 상호작용을 통해 인간 골육종 세포의 증식, 이동 및 침입을 억제합니다.  |  Zhang, Z., et al. 2020. Biosci Biotechnol Biochem. 84: 279-289. PMID: 31581881
  8. 새로운 1,2,4-옥사디아졸 유도체는 양성 mGlu4 수용체 조절 활성과 항정신병 유사 특성을 가지고 있습니다.  |  Stankiewicz, A., et al. 2022. J Enzyme Inhib Med Chem. 37: 211-225. PMID: 34894953
  9. PI3K-이상 척색종에 대한 PI3 키나아제 억제제 병용 요법의 발전.  |  Heft Neal, ME., et al. 2022. J Neurol Surg B Skull Base. 83: 87-98. PMID: 35155075

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