Date published: 2025-9-10

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Tyrphostin AG 1295 (CAS 71897-07-9)

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대체 이름:
6,7-Dimethyl-2-phenylquinoxaline
적용:
Tyrphostin AG 1295 는 혈소판 유래 성장인자(PDGF) 티로신 수용체 키나아제의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
71897-07-9
순도:
>98%
분자량:
234.30
분자식:
C16H14N2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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Tyrphostin AG 1295는 단백질 티로신 키나제(PTK)의 선택적 억제제이다. 항증식 화합물의 한 종류로서 다양한 세포 과정에서 강력한 억제 효과를 입증했다. 특히 PDGF(혈소판 유래 성장인자 수용체)-수용체 PTK를 표적으로 하는 Tyrphostin AG 1295는 죽상경화증, 재협착, 폐섬유화 및 교종을 포함한 다양한 질병의 치료에서 큰 가능성을 가지고 있다. 또한, AG1295는 PDGF 수용체의 특정 억제제로서 시험관 내 평활근 세포(SMC)의 활성화, 이동 및 증식과 PDGF 수용체(R)의 자가인산화에 상당한 억제 효과를 발휘하며, 특히 FGF-2 효과에 영향을 미치지 않고 PDGF-BB에 의한 향상을 억제한다. 퀴녹살린형 티로포스틴인 AG-1295는 시험관 내 및 스위스 3T3 세포(IC50 값 범위 0.3-1 µM)에서 PDGF 수용체 키나제의 강력하고 선택적인 억제를 나타낸다. EGF 수용체의 활성에 영향을 미치지 않으면서 PDGF-자극 DNA 합성을 효과적으로 억제한다. 특히, 생분해성 나노입자를 통해 전달될 때 돼지 대퇴동맥에서 풍선 손상 후 PDGF-의존 DNA 합성을 효과적으로 약화시키고 신생아 형성을 억제한다. 이러한 강력한 발견은 이 새로운 치료 접근법의 잠재적인 적용 가능성을 강조하며, 중재적 환경에서 그 효과를 평가하기 위한 추가 연구를 보장한다.


Tyrphostin AG 1295 (CAS 71897-07-9) 참고자료

  1. 혈소판 유래 성장인자 수용체 특이적 티르포스틴의 국소 전달은 쥐에서 신경절 형성을 억제합니다.  |  Fishbein, I., et al. 2000. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 20: 667-76. PMID: 10712389
  2. 나노 침전으로 제조된 친유성 약물 로드 나노스피어: 크기, 약물 회수 및 방출 동역학에 대한 제형 변수의 영향.  |  Chorny, M., et al. 2002. J Control Release. 83: 389-400. PMID: 12387947
  3. 티르포스틴 AG-1295가 탑재된 나노스피어에서 인사이트 및 외부 싱크 방법을 통한 약물 방출 메커니즘 연구.  |  Chorny, M., et al. 2002. J Control Release. 83: 401-14. PMID: 12387948
  4. 혈소판 유래 성장인자 수용체 티로신 키나제 차단제 AG-1295의 국소 전달에 의한 대동맥 동종 이식 혈관 병증의 억제.  |  Karck, M., et al. 2002. Transplantation. 74: 1335-41. PMID: 12451275
  5. 혈소판 유래 성장 인자-BB와 Ets-1 전사인자는 여러 평활근 세포 분화 마커 유전자의 전사를 부정적으로 조절합니다.  |  Dandré, F. and Owens, GK. 2004. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 286: H2042-51. PMID: 14751865
  6. 니코틴과 PDGF 수용체 기능은 인간 혈관 평활근 세포에서 니코틴 자극에 의한 유사 분열에 필수적입니다.  |  Pestana, IA., et al. 2005. J Cell Biochem. 96: 986-95. PMID: 16149045
  7. 할로페리돌의 약물 방출 제어를 연장하기 위한 할로페리돌 탑재 PLGA 나노입자 생산.  |  Budhian, A., et al. 2005. J Microencapsul. 22: 773-85. PMID: 16421087
  8. 조골세포에서 혈소판 유래 성장인자-BB에 의한 FGF-2 자극 VEGF 방출의 강화.  |  Tokuda, H., et al. 2008. J Bone Miner Metab. 26: 335-41. PMID: 18600399
  9. 혈소판 유래 성장 인자 수용체 키나아제 억제제 AG-1295는 Erk 경로를 통해 MC3T3-E1 세포에서 조골 세포 분화를 촉진합니다.  |  Zhang, YY., et al. 2012. Biosci Trends. 6: 130-5. PMID: 22890161
  10. 미세 다공성 막을 사용하여 작은 간세포 삼중 배양에서 간 성상 세포-통합 간 모세관 구조의 재구성.  |  Kasuya, J., et al. 2015. J Tissue Eng Regen Med. 9: 247-56. PMID: 23086892
  11. 교모세포종에서 m6A RNA 메틸화 조절 인자의 악성 평가 및 임상적 예후 값.  |  Du, J., et al. 2020. Front Oncol. 10: 208. PMID: 32211315
  12. 대체 스플라이싱 프로파일을 통한 유두상 갑상선암의 진단 및 예후를 위한 새로운 분자 하위 분류 및 인실리코 예측.  |  Li, H., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1119789. PMID: 36950012
  13. 티로신 키나제 억제: 약물 개발에 대한 접근 방식.  |  Levitzki, A. and Gazit, A. 1995. Science. 267: 1782-8. PMID: 7892601
  14. 선택적 혈소판 유래 성장인자 수용체 키나제 차단제는 시스-변형을 역전시킵니다.  |  Kovalenko, M., et al. 1994. Cancer Res. 54: 6106-14. PMID: 7954456
  15. PDGF 수용체 티로신 키나제 차단제 AG1295는 시험관 내에서 평활근 세포 성장을 선택적으로 약화시키고 돼지에서 풍선 혈관 성형술 후 신경 말단 형성을 감소시킵니다.  |  Banai, S., et al. 1998. Circulation. 97: 1960-9. PMID: 9609090

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