Thiocolchicine 의 분자 구조, CAS 번호: 2730-71-4
Thiocolchicine (CAS 2730-71-4)
대체 이름:
10-Thio-colchicine
적용:
Thiocolchicine 는 특정 튜불린 합성 억제제 및 토포 I 억제제입니다.
CAS 등록번호:
2730-71-4
분자량:
415.5
분자식:
C22H25NO5S
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SDS 및 분석 증명서
콜히친의 유도체인 티오콜히친은 미세소관 결합(IC50 = 2.5 µM)의 강력한 억제를 나타낸다. 콜히친의 튜불린에 대한 결합을 방해함으로써(방사선 리간드 결합 분석에서 Ki = 0.7 µM), 이는 이의 억제 효과를 발휘한다. 티오콜히친은 MDA-MB-231의 증식 억제에 효과적인 것으로 입증되었다. 항미토틱 알칼로이드로서 기능하는 티오콜히친은 튜불린 중합 및 미세소관 결합 억제제로서 중요한 역할을 수행하여 축삭 세포골격을 조절한다. 이는 또한 세포자멸사 유도제로서 역할을 한다. 특히, 티오콜히친-이량체의 존재는 토포이소머라제 I 활성의 강력한 억제를 나타낸다. 콜히친과 구조적으로 유사한 티오콜히친은 C-10 메톡시기를 티오메틸 부분으로 치환한다. 이 치환은 튜불린 상의 콜히친 부위에 대한 높은 affinity 결합을 가능하게 한다(Ka = 1.07 +/- 0.14 x 10 M-1). 또한, 티오콜히친-이량체의 형성은 토포이소머라제 I 억제제로서의 효능을 더욱 향상시킨다.
Thiocolchicine (CAS 2730-71-4) 참고자료
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의 억제제:
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