Date published: 2025-9-7

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Saracatinib (CAS 379231-04-6)

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대체 이름:
AZD0530; N-(5-chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-7-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)quinazolin-4-amine
적용:
Saracatinib 다양한 Src 억제제
CAS 등록번호:
379231-04-6
순도:
≥98%
분자량:
542.03
분자식:
C27H32ClN5O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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Saracatinib (AZD0530)은 IC50이 2.7nM인 c-Src의 Src 억제제이다. Saracatinib은 또한 4-10nM의 IC50으로 c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, Lck를 포함한 다른 Src tyrosine kinase 계열 구성원을 억제한다. Saracatinib은 IC50이 80nM인 Src Y530F NIH 3T3를 민감하게 억제한다. Saracatinib은 3차원 콜라겐 매트릭스를 통해 HT1080 세포의 침입을 크게 방해하고 NBT-II 방광암 세포에서 EGF 유도 세포 산란을 완전히 억제한다. Saracatinib은 G1/S에서 세포 주기 정지를 유도하고 AKT의 강력하고 지속적인 차단을 제공한다.


Saracatinib (CAS 379231-04-6) 참고자료

  1. 사라카티닙은 침윤성 세포 기능을 방해하여 두경부 편평상피세포암의 침습을 손상시킵니다.  |  Ammer, AG., et al. 2009. J Cancer Sci Ther. 1: 52-61. PMID: 20505783
  2. 사라카티닙(AZD0530)은 시험관 및 생체 내에서 ABCB1 매개 다제내성을 강력하게 조절하는 약물입니다.  |  Liu, KJ., et al. 2013. Int J Cancer. 132: 224-35. PMID: 22623106
  3. Src 단백질-티로신 키나제 구조, 메커니즘 및 저분자 억제제.  |  Roskoski, R. 2015. Pharmacol Res. 94: 9-25. PMID: 25662515
  4. 인간 전립선암 세포에 대한 억제제 라파마이신, 사라카티닙, 린시티닙 및 JNJ-38877605의 효과.  |  Li, W., et al. 2015. Int J Clin Exp Med. 8: 6563-7. PMID: 26131286
  5. 난소암 세포주에서 PTTG1 수치는 사라카티닙 감수성을 예측합니다.  |  Nakachi, I., et al. 2016. Clin Transl Sci. 9: 293-301. PMID: 27766744
  6. 사라카티닙의 시토크롬 P450 매개 생체 활성화.  |  Chen, J., et al. 2016. Chem Res Toxicol. 29: 1835-1842. PMID: 27769111
  7. 사라카티닙은 시험관 내에서 중동호흡기증후군-코로나바이러스 복제를 억제합니다.  |  Shin, JS., et al. 2018. Viruses. 10: PMID: 29795047
  8. 옥살리플라틴 내성은 간세포암종에서 Wnt-ABCG1 신호의 상향 조절을 통해 사라카티닙에 의해 강화됩니다.  |  Liao, X., et al. 2020. BMC Cancer. 20: 31. PMID: 31931755
  9. Src 계열 키나아제 억제제 사라카티닙의 항알레르기 효과.  |  Yamaki, K., et al. 2020. Pharmazie. 75: 339-343. PMID: 32635977
  10. Src 억제제 사라카티닙과 폐암 세포의 자가포식 및 세포사멸을 통해 합성 치사를 유도하는 면역조절 단백질인 GMI를 병용 치료합니다.  |  Chiu, LY., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 1148-1157. PMID: 32686156
  11. 사라카티닙은 생쥐와 인간 참가자의 알코올 추구 및 소비를 감소시키지 못합니다.  |  Thompson, SL., et al. 2021. Front Psychiatry. 12: 709559. PMID: 34531767
  12. Src 티로신 키나제 억제제인 사라카티닙, 쥐 DFP 모델에서 질병 조절제로서의 역할: 성별 차이, 신경 행동, 신경교증, 신경 퇴화 및 질소 산화 스트레스.  |  Gage, M., et al. 2021. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35052568
  13. 선택적 Src 키나제 억제제인 사라카티닙, 폐섬유증 전임상 모델에서 섬유화 반응을 차단합니다.  |  Ahangari, F., et al. 2022. Am J Respir Crit Care Med. 206: 1463-1479. PMID: 35998281

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