Ro 48-8071 의 분자 구조, CAS 번호: 161582-11-2
Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2)
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적용:
Ro 48-8071 는 옥시도스콸렌 시클라제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
161582-11-2
순도:
≥95%
분자량:
448.37
분자식:
C23H27BrFNO2
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옥시도스콸렌 시클라제(OSC)는 콜레스테롤 합성 경로에서 모노옥시도스콸렌이 라노스테롤로 순환되는 것을 촉매하는 마이크로솜 효소입니다.1,2 Ro 48-8071은 저밀도 지단백질(LDL) 콜레스테롤 저하 활성이 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A(HMG-CoA) 억제제인 심바스타틴과 유사한 OSC를 억제하는 약물입니다.3 인간 간 마이크로솜과 HepG2 세포에서 각각 약 6.5nm 및 1.5nm의 IC50 값으로 OSC를 억제합니다.3 Ro 48-8071은 고밀도 지단백질 수치에 영향을 주지 않고 간 독성 징후 없이 150 µg/kg 용량으로 햄스터의 LDL 콜레스테롤을 최대 40%까지 낮췄습니다.3 Ro 48-8071은 일차 쥐 및 쥐 간세포 배양에서 사이토크롬 P3A mRNA 및 단백질 수준을 30 µM에서 최대 효과로 증가시킵니다.4
Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2) 참고자료
1 Vance, D.E. Cholesterol and related derivatives. 2nd ed., 725-748 (1988). 2 Thoma, R., Schulz-Gasch, T., D'Arcy, B., et al. Insight into steroid scaffold formation from the structure of human oxidosqualene cyclase. Nature 432 118-122 (2004). 3 Morand, O.H., Aebi, J.D., Dehmlow, H., et al. Ro 48-8071, a new 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase inhibitor lowering plasma cholesterol in hamsters, squirrel monkeys, and minipigs: Comparison to simvastatin. J Lipid Res 38 373-390 (1997). 4 Shenoy, S.D., Spencer, T.A., Mercer-Haines, N.A., et al. Induction of CYP3A by 2,3-Oxidosqualene:Lanosterol cyclase inhibitors is mediated by an endogenouse squalene metabolite in primary cultured rat hepatocytes. Mol Pharmacol 65 1302-1312 (2004).의 억제제:
OSC.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Ro 48-8071, 5 mg | sc-205492 | 5 mg | $50.00 | |||
Ro 48-8071, 10 mg | sc-205492A | 10 mg | $125.00 |