Date published: 2025-9-9

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PNU 120596 (CAS 501925-31-1)

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대체 이름:
NSC 216666; N-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N′-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
적용:
PNU 120596 는 II형 양성 알로스테릭 조절제입니다.
CAS 등록번호:
501925-31-1
분자량:
311.72
분자식:
C13H14ClN3O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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PNU 120596은 해마 인터뉴런의 체세포막에 위치한 알파7 뉴런 니코틴성 아세틸콜린 수용체 (AChR)의 타입 II 양성 알로스테릭 변조기이다. 이 변조기는 피라미드 뉴런에서 아세틸콜린 유발 GABAergic 시냅스 후 전류의 빈도를 증가시키며, 이는 TTX에 의해 억제될 수 있다. 또한, 연구에 따르면 PNU 120596은 AChR의 채널이 열린 평균 시간을 증가시키지만 채널을 흐르는 이온의 선택성에는 영향을 미치지 않는다. 또한 PNU 120596은 알파4beta2, 알파3beta4 및 알파910 수용체에 거의 영향을 미치지 않는다. 다른 연구에 따르면 PNU 120596은 이러한 수용체를 활성화하는 천연 알파7 함유 AChR에 대한 콜린의 효과를 증가시켜 단일 이온 채널 개구를 생성하여 메틸리아코니틴의 첨가로 억제할 수 있다.


PNU 120596 (CAS 501925-31-1) 참고자료

  1. 알파7 신경세포 니코틴산 아세틸콜린 수용체의 새로운 양성 알로스테릭 조절제: 시험관 및 생체 내 특성 분석.  |  Hurst, RS., et al. 2005. J Neurosci. 25: 4396-405. PMID: 15858066
  2. 구조적으로 다양한 화학 유형에 의해 밝혀진 알파7 nAChR 양성 알로스테릭 변조의 뚜렷한 프로파일.  |  Grønlien, JH., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 715-24. PMID: 17565004
  3. 알파7 니코틴 수용체의 알로스테릭 조절제인 N-(5-클로로-2,4-디메톡시페닐)-N'-(5-메틸-3-이소사졸릴)-요소(PNU-120596)는 세포 외 리간드 결합 도메인에서 아세틸콜린에 의한 것과 유사한 형태학적 변화를 일으킵니다.  |  Barron, SC., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 253-63. PMID: 19411608
  4. 콜린의 생리학적 농도는 PNU-120596 [1-(5-클로로-2,4-디메톡시페닐)-3-(5-메틸이소옥사졸-3-일)-요소]의 존재 하에서 네이티브 알파7 함유 니코틴 아세틸콜린 수용체를 활성화합니다.  |  Gusev, AG. and Uteshev, VV. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 588-98. PMID: 19923442
  5. PNU-120596의 존재 하에서 콜린의 생리학적 수준에 의한 해마 CA1 피라미드 뉴런에서 기능성 α7 함유 nAChR의 활성화.  |  Kalappa, BI., et al. 2010. PLoS One. 5: e13964. PMID: 21103043
  6. α7 니코틴 아세틸콜린 수용체 양성 알로스테릭 조절제 PNU-120596의 분자 메커니즘을 연구한 결과, 두 가지 뚜렷한 탈감작 상태에 대한 증거가 발견되었습니다.  |  Williams, DK., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 1013-32. PMID: 21885620
  7. α7 니코틴 아세틸콜린 수용체의 양성 알로스테릭 조절제인 PNU-120596은 암컷 쥐의 주의집중 세트 이동 과제에서 아만성 페니시딘에 의한 인지 결손을 역전시킵니다.  |  McLean, SL., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1265-70. PMID: 22182741
  8. 선택적 알파7 니코틴 아세틸콜린 수용체 양성 알로스테릭 조절제인 PNU-120596이 쥐의 심근 허혈-재관류 손상에 미치는 보호 효과.  |  Li, H., et al. 2012. J Cardiovasc Pharmacol. 59: 507-13. PMID: 22343370
  9. α7 니코틴성 ACh 수용체 작용제 화합물 B와 양성 알로스테론 조절제 PNU-120596은 모두 쥐의 염증성 통각과민증과 사이토카인 방출을 완화합니다.  |  Munro, G., et al. 2012. Br J Pharmacol. 167: 421-35. PMID: 22536953
  10. α7 니코틴-아세틸콜린 수용체의 양성 알로스테릭 조절제인 PNU-120596은 노인 설치류와 비인간 영장류의 학습 및 기억에 대한 도네페질의 효과를 증강합니다.  |  Callahan, PM., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 201-12. PMID: 23168113
  11. α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체 채널에 대한 PNU-120596의 이중 효과.  |  Kalappa, BI. and Uteshev, VV. 2013. Eur J Pharmacol. 718: 226-34. PMID: 24036349
  12. α7 니코틴산 아세틸콜린 수용체에 대한 양성 조절제 PNU-120596의 작용 모드.  |  Szabo, AK., et al. 2014. Neuropharmacology. 81: 42-54. PMID: 24486377
  13. α7 니코틴 아세틸콜린 수용체에서 PNU-120596에 대한 변경되지 않은 정형 부위 및 장거리 정형 상호작용 네트워크.  |  Marotta, CB., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1063-73. PMID: 26211363
  14. 알파-7 니코틴 알로스테릭 조절제 PNU 120596이 생쥐의 지질 다당류 투여 후 우울증 유사 행동에 미치는 영향.  |  Alzarea, S. and Rahman, S. 2018. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 86: 218-228. PMID: 29800595
  15. 포유류 α7 니코틴 아세틸콜린 수용체의 양성 알로스테릭 조절제인 PNU-120596은 복족류 림내아 스테그날리스의 리간드-게이트 염화물 선택적 채널의 음성 조절제입니다.  |  Vulfius, CA., et al. 2020. J Neurochem. 155: 274-284. PMID: 32248535
  16. α7 니코틴산 아세틸콜린 수용체의 양성 알로스테릭 조절제인 PNU-120596은 p38 MAPK를 직접 억제합니다.  |  Uwada, J., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114297. PMID: 33132165
  17. α7 nAChR 알로스테릭 조절제 PNU-120596은 쥐에서 파킨슨병의 신경염증 및 운동 결과를 수정합니다: JAK2/NF-κB/GSk3β/ TNF-α 경로의 역할.  |  Gowayed, MA., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 148: 112776. PMID: 35272136

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