Date published: 2025-9-6

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PD 169316 (CAS 152121-53-4)

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대체 이름:
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole; 4-[5-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-4-yl]-pyridine
적용:
PD 169316 는 강력하고 선택적인 p38 MAP 키나제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
152121-53-4
순도:
>98%
분자량:
360.34
분자식:
C20H13FN4O2
추가 정보:
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PD 169316은 강력하고 세포 perme 가능하며 선택적인 p38알파 (p38MAP 키나아제) 억제제 (IC50 = 89nM)이다. PD 169316에 의한 p38알파 (p38MAP 키나아제)의 억제는 비 neur 및 신경 세포주에서 영양 인자 철회에 의해 유도된 세포 자멸을 차단한다. PD 169316은 p38 미토겐 활성화 단백질(MAP) 키나아제의 하위 유형인 p38알파에 대한 높은 효능과 선택성을 가진 소규모 molecule 억제제로 분류된다. 억제 농도 50 (IC50) 값이 89nM이면 세포에서 스트레스 신호와 염증성 사이토카인에 대한 반응에 중요한 역할을 하는 p38알파의 키나아제 활성을 효과적으로 억제한다. p38MAP 키나아제 경로는 분화, 세포 자멸 및 자가포식을 포함한 다양한 세포 과정에 관여한다.


PD 169316 (CAS 152121-53-4) 참고자료

  1. 고강도 p38 키나아제 활성은 p21(cip1) 유도 및 G(i) 단백질 결합 수용체의 항증식 기능에 매우 중요합니다.  |  Alderton, F., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 1119-28. PMID: 11306695
  2. 단백질 키나아제 억제제는 스트레스에 의한 Hsp27의 해리를 억제할 수 있습니다.  |  Kato, K., et al. 2001. Cell Stress Chaperones. 6: 16-20. PMID: 11525238
  3. p38 키나아제의 억제는 쥐 소뇌 과립 뉴런의 세포 사멸에 대한 생존 신호 연결 보호를 모방합니다.  |  Nath, R., et al. 2001. Cell Mol Biol Lett. 6: 173-84. PMID: 11544639
  4. 트롬빈은 혈관 평활근 세포에서 p38 MAPK를 통해 HSP27의 해리 및 유도를 자극합니다.  |  Hirade, K., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 283: H941-8. PMID: 12181122
  5. 지질 과산화 최종 산물인 4-HNE는 3T3-L1 지방 세포에서 p38MAPK 활성화를 통해 COX-2 발현을 유도합니다.  |  Zarrouki, B., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 2394-400. PMID: 17481611
  6. THP-1 세포에서 TNF-α 측정을 위한 두 가지 고처리량 스크린 분석법.  |  Leister, KP., et al. 2011. Curr Chem Genomics. 5: 21-9. PMID: 21643507
  7. p38 미토겐 활성화 단백질 키나아제는 토끼 눈물샘에서 외분비 분비를 조절합니다.  |  Carlsson, SK. and Gierow, JP. 2012. Cell Mol Biol Lett. 17: 1-10. PMID: 22069054
  8. 비스페놀 A는 CDK1/2 및 p38 MAP 키나아제 활성을 조절하여 에스트로겐 효과를 발휘합니다.  |  Lee, HS., et al. 2014. Biosci Biotechnol Biochem. 78: 1371-5. PMID: 25130739
  9. p38 MAP 키나아제 억제제인 PD 169316은 리쉬마니아 도노바니의 편모 운동성을 억제합니다.  |  Reddy, GS., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 1425-1429. PMID: 28958943
  10. 팅게논과 22-하이드록시팅게논은 티오레독신의 하향 조절을 통해 산화 스트레스를 표적으로 하여 급성 골수성 백혈병 HL-60 세포에서 DNA 이중 가닥 파괴 및 JNK/p38 매개 세포 사멸을 유도합니다.  |  Rodrigues, ACBDC., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112034. PMID: 34411914
  11. 엔지니어링된 세포 외 기질 모방 크라이오젤을 사용하여 호지킨 림프종에서 종양 관련 대식세포를 표적으로 삼습니다.  |  Bahlmann, LC., et al. 2023. Biomaterials. 297: 122121. PMID: 37075613
  12. 피리디닐이미다졸에 의한 스트레스 유발 사이토카인 생성 조절; CSBP 키나아제 억제.  |  Gallagher, TF., et al. 1997. Bioorg Med Chem. 5: 49-64. PMID: 9043657
  13. 영양 인자의 철수에 의해 유도되는 세포 사멸은 p38 미토겐 활성화 단백질 키나아제에 의해 매개됩니다.  |  Kummer, JL., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 20490-4. PMID: 9252360

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