Date published: 2025-9-10

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PD 158780 (CAS 171179-06-9)

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대체 이름:
4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyridimine; N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
적용:
PD 158780 세포에 침투할 수 있는 강력한 티로신 키나아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
171179-06-9
순도:
≥99%
분자량:
330.18
분자식:
C14H12BrN5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PD 158780은 세포에 침투할 수 있는 강력한 티로신 키나제 억제제이며, FGF 또는 PDGF 매개 티로신 인산화에 대한 억제를 보이지 않는다. PD 158780은 EGF 의존성 자가인산화 억제에 높은 특이성을 보이며, Neuregulin-1 (heregulin)-자극 인산화와 같은 EGF-수용체 계열의 다른 구성체들을 억제할 수 있다. 연구에 따르면 PD 158780은 유방 상피세포주 MCF10A에서 erbB 계열(EGFR, Neu, ErB-3 및 ErbB-4) 수용체 티로신 키나제 활성 억제를 통해 G1 세포 주기 정지를 유발할 수 있다. 연구에 따르면 HeLa 및 NIH 3T3 세포에서 LPA-자극된 MAPK 키나제 활성화 및 EGFR 티로신 인산화는 PD 158780에 의해 억제될 수 있다. PD 158780은 A431 인간 표피암 세포에서 항증식 활성을 갖는 것으로 관찰되었다.


PD 158780 (CAS 171179-06-9) 참고자료

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  2. 항암제로서의 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제 억제제.  |  Ciardiello, F. 2000. Drugs. 60 Suppl 1: 25-32; discussion 41-2. PMID: 11129169
  3. 왜 표피 성장 인자 수용체인가? 암 치료의 근거.  |  Baselga, J. 2002. Oncologist. 7 Suppl 4: 2-8. PMID: 12202782
  4. 스위스 3T3 세포에서 봄베신과 리소포스파티딘산에 의해 유도된 국소 접착 키나아제 및 팍실린 티로신 인산화와 표피 성장 인자 수용체 전이 활성화의 해리.  |  Salazar, EP., et al. 2003. J Cell Physiol. 194: 314-24. PMID: 12548551
  5. E-카데헤린 결합은 EGF 수용체 활성화를 조절합니다.  |  Fedor-Chaiken, M., et al. 2003. Cell Commun Adhes. 10: 105-18. PMID: 14681060
  6. erbB 계열 수용체 티로신 키나제의 억제로 인한 G1 세포주기 정지는 망막모세포종 단백질을 필요로 하지 않습니다.  |  Gonzales, AJ. and Fry, DW. 2005. Exp Cell Res. 303: 56-67. PMID: 15572027
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  8. 인터루킨-6 및 뉴레귤린-1은 mdx 세포에서 NRG-1/ErbB 신호 경로의 활성화를 통한 유트로핀 발현의 조절자로서 작용합니다.  |  Juretić, N., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1863: 770-780. PMID: 27988307
  9. 조니사마이드는 뉴레귤린-1 발현을 상향 조절하고 시험관 내 신경근 접합부에서 아세틸콜린 수용체 군집을 향상시킵니다.  |  Inoue, T., et al. 2021. Neuropharmacology. 195: 108637. PMID: 34097946
  10. 재조합 인간 뉴레귤린-1은 쥐에서 뉴레귤린-1/ErbB 신호 경로를 통해 고정으로 인한 신경근 기능 장애를 완화합니다.  |  Yang, J., et al. 2023. Arch Biochem Biophys. 743: 109631. PMID: 37276924
  11. 강력하고 특정한 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제 억제제의 새로운 화학적 계열인 4-[ar(alk)ylamino]피리도피리미딘의 생화학적 및 항증식성 특성.  |  Fry, DW., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 877-87. PMID: 9354588
  12. 티로신 키나아제 억제제. 14. 4-[(3-브로모페닐)아미노]-6-(메틸아미노)-피리도[3,4-d]피리미딘(PD 158780)의 메틸아미노 치환 유도체에 대한 구조-활성 관계, EGF 계열 성장인자 수용체의 티로신 키나제 활성을 강력하고 구체적으로 억제하는 물질입니다.  |  Rewcastle, GW., et al. 1998. J Med Chem. 41: 742-51. PMID: 9513602
  13. 리소포스파티딘산 자극 미토겐 활성화 단백질 키나아제 경로에서 표피 성장 인자 수용체의 티로신 키나아제 활성의 역할.  |  Cunnick, JM., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 14468-75. PMID: 9603960

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PD 158780, 10 mg

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