Date published: 2025-9-7

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PD 150606 (CAS 179528-45-1)

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대체 이름:
3-(4-Iodophenyl)-2-mercapto-(Z)-2-propenoic Acid; PD 150,606
적용:
PD 150606 은 칼파인의 Ca2+ 결합 부위를 겨냥하는 세포 투과성, 비경쟁적, 선택적, 비펩타이드 억제제입니다.
CAS 등록번호:
179528-45-1
분자량:
306.1
분자식:
C9H7IO2S
추가 정보:
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PD 150606은 칼페인-1 및 칼페인의 Ca2+ 결합 부위에 대한 칼페인-2에 대한 세포 투과성, 비경쟁적, 선택적, 비펩티드 Ca2+ 의존적 칼페인 억제제이다. 모든 경우에서 비대증을 감소시키고 단백질 분해 활성을 억제하는 것으로 나타났다. 시험관 내에서 처리된 인간 전이성 흑색종 세포는 이펙터 카스파제 3/7 활성화 및 세포 박리 모두에서 감소를 나타냈다. 또한 Ca2+ 및 칼리쿨린 A 유도 가금류의 정자 운동성을 억제하는 것으로 관찰되었다.


PD 150606 (CAS 179528-45-1) 참고자료

  1. 심근세포의 비대에 대한 칼파인 억제제의 차별적 효과.  |  Pollack, JR., et al. 2003. Mol Cell Biochem. 251: 47-50. PMID: 14575303
  2. 칼파인 및 로키나아제 억제제가 시험관 내 닭 정자의 아크로좀 반응 및 운동성에 미치는 영향.  |  Ashizawa, K., et al. 2006. Reproduction. 131: 71-9. PMID: 16388011
  3. 배양된 신장 근위 세뇨관 세포에서 카드뮴에 의한 세포 사멸을 위한 카스파제 의존적 및 독립적 경로.  |  Lee, WK., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F823-32. PMID: 16597613
  4. 카스파제와 칼파인은 시스플라틴에 의한 내피 세포 괴사의 독립적인 매개체입니다.  |  Dursun, B., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F578-87. PMID: 16622172
  5. 흑색종 세포의 시스플라틴 유도 세포 사멸에서 칼파인과 카스파제-3/-7 사이의 교차 작용: 세포 사멸 보호 및 p53 상태에서의 칼파인 억제의 주요 역할.  |  Del Bello, B., et al. 2007. Oncogene. 26: 2717-26. PMID: 17130844
  6. TRPC3의 과발현은 성체 마우스 심근세포에서 허혈-재관류에 대한 반응으로 세포 사멸은 증가하지만 괴사는 증가하지 않습니다.  |  Shan, D., et al. 2008. Am J Physiol Cell Physiol. 294: C833-41. PMID: 18184877
  7. C2C12 근아세포에서 칼륨 채널 개방제 BMS-191095의 세포 보호 작용은 칼슘 항상성 조절과 관련이 있습니다.  |  Malinska, D., et al. 2010. Cell Physiol Biochem. 26: 235-46. PMID: 20798507
  8. 칼파인 억제제는 매트릭스 메탈로프로테아제-2 억제 활성을 나타냅니다.  |  Ali, MA., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 423: 1-5. PMID: 22575511
  9. 칼파인에 의한 IκBα의 절단은 패혈증 생쥐에서 심근 NF-κB 활성화, TNF-α 발현 및 심장 기능 장애를 유도합니다.  |  Li, X., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H833-43. PMID: 24441549
  10. 피레스로이드 살충제 델타메트린에 의한 전압-게이트 나트륨 채널 발현의 하향 조절에서 칼슘과 칼파인의 역할.  |  Magby, JP. and Richardson, JR. 2015. J Biochem Mol Toxicol. 29: 129-34. PMID: 25358543
  11. 미세 입자 생체 생성 표적화: 암 다제내성 우회를 위한 새로운 접근법.  |  Roseblade, A., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 205-14. PMID: 25714701
  12. 칼파인 1은 인간 폐 상피 세포에서 PI3K/Akt 신호 전달 경로를 통해 TGF-β1에 의한 상피-중간엽 전이를 조절합니다.  |  Tan, WJ., et al. 2017. Am J Transl Res. 9: 1402-1409. PMID: 28386365
  13. 인간 혈액 기생충인 시스토소마 만소니는 혈액 응고 단백질 피브로넥틴을 분해하는 세포 외 외피 칼파인을 발현합니다.  |  Wang, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 12912. PMID: 29018227
  14. 리소좀 투과성 및 소포체 스트레스는 친유성 아연(II) 프탈로시아닌의 광 활성화 후 유도된 세포 사멸 반응을 매개합니다.  |  Chiarante, N., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 103: 89-98. PMID: 30130653
  15. 뒷다리 언로딩에 따른 쥐의 가자미근 수동적 긴장의 초기 디스카인: 크로스 브릿지의 비활성화 또는 칼파인의 활성화?  |  Petrova, IO., et al. 2018. Dokl Biochem Biophys. 481: 205-207. PMID: 30168060

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