Date published: 2025-9-8

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MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4)

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적용:
MEK Inhibitor I 는 MEK의 선택적이고 강력한 억제제로 작용할 수 있는 비닐로고스 시아나미드입니다.
CAS 등록번호:
297744-42-4
순도:
≥95%
분자량:
374.46
분자식:
C21H18N4OS
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

MEK 억제제 I은 세포 투과성, 피리딘 함유, 비닐계 시아나미드로서 MKK3 및 MKK4에 대한 활성이 거의 없는 MEK의 선택적이고 강력한 억제제로 작용할 수 있는 능력을 가지고 있습니다. 이 화합물은 ATP 결합 MEK에만 유의미한 친화력을 보이며(즉, ATP에 대해서는 비경쟁적), 입증된 억제 효과는 ERK에 대해서는 비경쟁적입니다. 수용액에서 U0126과 비교하여MEK 억제제 I은 우수한 효능, 용해도 및 안정성을 보여줍니다. 또한 생쥐의 포볼 에스테르 매개 귀 부종으로부터 보호하는 것으로 나타났습니다.


MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4) 참고자료

  1. U0126을 넘어서. 다이이온 화학을 통해 일련의 강력한 MEK 억제제를 빠르게 합성할 수 있습니다.  |  Wityak, J., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 1483-6. PMID: 15006386
  2. 여러 수용체에 의해 시작되는 MAP 키나아제 경로를 조사하기 위해 질병 관련 세포 모델을 사용하는 HTS 분석.  |  Wilkinson, JM., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 351-9. PMID: 18593376
  3. 말라리아 기생충에 감염된 적혈구에서 PAK-MEK 신호 전달 경로의 활성화.  |  Sicard, A., et al. 2011. Cell Microbiol. 13: 836-45. PMID: 21371233
  4. cAMP는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K)-프로틴 키나아제 B(PKB)-미토겐 활성화 단백질 키나아제(MEK)-ERK1/2 시그널 경로를 통해 TRPC6 채널을 활성화합니다.  |  Shen, B., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 19439-45. PMID: 21487005
  5. 미토겐 활성화 단백질 키나아제/세포 외 신호 조절 키나아제(MEK) 1/2 억제제에 의한 급성 미토콘드리아 억제는 증식을 조절합니다.  |  Ripple, MO., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 2933-40. PMID: 23235157
  6. BRAF 돌연변이 세포에서 MAPK 억제의 인산화단백체학 및 이중 BRAF 및 CK2 억제의 치명적인 시너지 효과의 역할.  |  Parker, R., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 1894-906. PMID: 24825855
  7. MEK1/2 억제제인 MEKi-1은 종양 미세 환경을 모방한 조건에서 만성 림프구성 백혈병 세포의 세포 사멸을 유도하며 플루다라빈과 시너지 효과를 발휘합니다.  |  Crassini, K., et al. 2015. Leuk Lymphoma. 56: 3407-17. PMID: 25804768
  8. 종양-기질 세포 상호작용을 조절하는 저분자: 새로운 항암제 후보물질  |  Kawada, M. 2016. J Antibiot (Tokyo). 69: 411-4. PMID: 27005556
  9. 트라메티닙은 신경섬유종 수축을 유도하고 수술을 가능하게 합니다.  |  Vaassen, P., et al. 2019. Neuropediatrics. 50: 300-303. PMID: 31141829
  10. GPx4 결핍에 의해 유도된 서서히 진행되는 세포 사멸은 철 독립적 지질 과산화 후 다운스트림 신호로서 MEK1/ERK2 활성화를 통해 발생합니다.  |  Tsuruta, K., et al. 2024. J Clin Biochem Nutr. 74: 97-107. PMID: 38510679

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