Date published: 2025-9-8

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LY2033298 (CAS 886047-13-8)

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적용:
LY2033298 는 알로스테릭 강화제입니다.
CAS 등록번호:
886047-13-8
순도:
≥98%
분자량:
311.79
분자식:
C13H14ClN3O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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LY2033298은 인간 M4 무스카린 아세틸콜린 수용체(mAChR) 아형에 대한 높은 선택성으로 구별되는 주목할 만한 알로스테릭 강화제입니다. 이 화합물은 M4 아형에서 아세틸콜린 결합을 정확하게 강화하여 매우 특이적인 방식으로 수용체 활성을 조절하는 능력이 뛰어나다는 점에서 주목할 만합니다. 이 화합물의 선택성은 무스카린 수용체의 스펙트럼에 걸쳐 길항제 결합에 영향을 미치지 않으며, 탐색된 모든 농도에서 hM1, hM3 및 hM5 수용체 아형에서는 활성을 나타내지 않는다는 점에서 강조됩니다. 또한, hM2 아형에 미치는 영향은 미미하여 수용체 조절에 대한 특이성과 미묘한 역할을 강조합니다. LY2033298이 강화 효과를 발휘하는 정확한 메커니즘은 신경전달물질과 수용체 사이의 복잡한 상호 작용에 대한 창을 제공하여 수용체 역학 규명 및 신경화학 영역 내 표적 조절제 개발에 초점을 맞춘 연구에 귀중한 통찰력을 제공합니다.


LY2033298 (CAS 886047-13-8) 참고자료

  1. M4 mAChR의 알로스테릭 강화제는 해마 시냅스 전달을 조절합니다.  |  Shirey, JK., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 42-50. PMID: 18059262
  2. M4 무스카린 아세틸콜린 수용체의 기능에 대한 새로운 인사이트는 새로운 알로스테릭 조절제와 DREADD(디자이너 약물에 의해 독점적으로 활성화되는 디자이너 수용체)를 사용하여 얻었습니다.  |  Nawaratne, V., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1119-31. PMID: 18628403
  3. 정신분열증 치료를 위한 접근법으로서 무스카린 M4 수용체의 알로스테릭 조절.  |  Chan, WY., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 10978-83. PMID: 18678919
  4. 잠재적 항정신병 특성을 가진 M4 무스카린 아세틸콜린 수용체 알로스테릭 조절제의 분자 작용 메커니즘 및 생체 내 검증.  |  Leach, K., et al. 2010. Neuropsychopharmacology. 35: 855-69. PMID: 19940843
  5. M4 무스카린 아세틸콜린 수용체에서의 알로스테릭 작용 및 조절의 구조적 결정 요인: 리간드 특이적 및 글로벌 활성화 메커니즘의 규명.  |  Nawaratne, V., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 19012-21. PMID: 20406819
  6. 무스카린 수용체의 알로스테릭 활성화제, CNS 장애 치료를 위한 새로운 접근법.  |  Digby, GJ., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1345-54. PMID: 20582339
  7. M4 무스카린 아세틸콜린 수용체에서 알로스테릭 변조의 검출 및 생체 내 검증에 대한 종 다양성 및'프로브 의존성'의 영향.  |  Suratman, S., et al. 2011. Br J Pharmacol. 162: 1659-70. PMID: 21198541
  8. G 단백질 결합 수용체의 알로스테릭 변조에서 프로브 의존성: 알로스테릭 리간드 효과의 검출 및 검증에 대한 시사점.  |  Valant, C., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 41-52. PMID: 21989256
  9. 무스카린 M₄ 수용체의 양성 알로스테릭 조절제인 LY2033298은 햄스터 일주기 활동 리듬에서 빛에 의한 위상 변화를 옥소트레모린이 억제하는 것을 향상시킵니다.  |  Gannon, RL. and Millan, MJ. 2012. Psychopharmacology (Berl). 224: 231-40. PMID: 22610522
  10. VU10004에서 유래한 M4 무스카린 수용체 양성 알로스테릭 조절제의 합성 및 약리학적 평가.  |  Huynh, T., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 838-44. PMID: 25857219
  11. GPCR 알로스테리와 편향된 작용 작용에 대한 동역학적 관점.  |  Lane, JR., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 929-937. PMID: 28820879
  12. CNS 질환의 유망한 치료제로서 무스카린 아세틸콜린 M4 활성제의 발견 및 개발.  |  Takai, K. and Enomoto, T. 2018. Chem Pharm Bull (Tokyo). 66: 37-44. PMID: 29311510
  13. 콜린성 M4 수용체는 쥐의 핵핵에서 도파민 기능을 조절하여 모르핀에 의한 행동 민감성 발현에 관여합니다.  |  Ruan, H., et al. 2019. Behav Brain Res. 360: 128-133. PMID: 30529589
  14. 정신과 및 신경 장애 치료를 위한 무스카린 아세틸콜린 수용체 표적화.  |  Moran, SP., et al. 2019. Trends Pharmacol Sci. 40: 1006-1020. PMID: 31711626
  15. 내측 선조체핵의 M4 무스카린 수용체가 아닌 M3 무스카린 수용체는 모르핀에 의한 조건부 장소 선호의 획득에 관여합니다.  |  Wu, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173274. PMID: 32534071

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