Date published: 2025-9-7

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Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6)

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적용:
Lopinavir-d8 는 선택적 HIV-1 프로테아제 억제제인 로피나비어입니다.
CAS 등록번호:
1322625-54-6
분자량:
636.85
분자식:
C37H40D8N4O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

로피나비르-d8은 로피나비르의 수소 원자 8개가 중수소(중수소)로 대체된 중수소화된 형태입니다. 이 동위원소 표지 덕분에 로피나비르-d8은 건강 관련 응용 분야와 관계없이 로피나비르의 흡수 및 대사 경로를 연구하는 과학 연구에서 유용한 도구가 될 수 있습니다. 로피나비르, 더 나아가 로피나비르-d8의 주요 작용은 HIV-1 프로테아제 억제와 관련이 있습니다. 이 효소는 바이러스의 성숙과 조립에 필요한 기능적 구성 요소로 바이러스 다단백질을 단백질 분해하는 데 필수적입니다. 로피나비르-d8은 HIV-1 프로테아제의 활성 부위에 결합하여 이 효소가 제대로 기능하지 못하게 함으로써 바이러스가 성숙하여 감염되는 것을 막습니다. 중수소화 버전인 로피나비르-d8은 이러한 작용 메커니즘을 유지하며, 비표지 형태에 비해 안정성이 향상되고 질량 분석에서 중수소 손실이 감소하여 로피나비르의 분포, 대사 및 배설을 보다 정밀하게 추적하기 위한 연구에 사용됩니다. 연구 분야에서 로피나비르-d8은 분석 방법의 개발과 개선에 광범위하게 사용됩니다. 이 표준은 생물학적 샘플에서 로피나비르를 정량화하기 위한 일관된 기준을 제공하는 내부 표준으로 사용되어 다양한 시스템에서 로피나비르가 처리되는 방식을 정확하게 평가하는 데 도움이 됩니다. 또한 로피나비르-d8은 로피나비르가 간에서 대사되는 세부 경로를 파악하기 위한 연구에 활용됩니다. 중수소 원자가 존재하면 대사 분해 속도가 느려져 대사 경로를 보다 정밀하게 매핑할 수 있습니다. 이는 로피나비르의 대사에 관여하는 특정 효소를 식별하고 로피나비르가 겪는 화학적 변형을 이해하는 데 기여합니다.


Lopinavir-d8 (CAS 1322625-54-6) 참고자료

  1. 반자동 96웰 액체-액체 추출을 사용하여 인간 혈장에서 로피나비르와 리토나비르의 동시 정량을 위한 고성능 액체 크로마토그래피-텐덤 질량 분석 방법의 검증 및 적용.  |  Wang, PG., et al. 2006. J Chromatogr A. 1130: 302-7. PMID: 16919649
  2. 인간 혈장 샘플에서 랄테그라비르, 에트라비린 및 기타 9가지 항레트로바이러스제의 정량 분석을 위한 전기분무 이온화 LC-MS/MS 방법의 유효성을 검증합니다.  |  Quaranta, S., et al. 2009. Ther Drug Monit. 31: 695-702. PMID: 19865000
  3. 모발 및 혈장 데이터에 따르면 로피나비르, 리토나비르, 에파비렌즈는 모두 자궁에서 산모에서 유아로 전달되지만 에파비렌즈만 모유 수유를 통해 전달되는 것으로 나타났습니다.  |  Gandhi, M., et al. 2013. J Acquir Immune Defic Syndr. 63: 578-84. PMID: 24135775
  4. 액체 크로마토그래피-직렬 질량 분석법 및 한외 여과법을 사용하여 혈장 내 로피나비르의 총 및 비결합 농도를 측정합니다.  |  Illamola, SM., et al. 2014. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 965: 216-23. PMID: 25049210
  5. 무작위 로피나비르 농도는 로피나비르 기반 항레트로바이러스 치료에 대한 내성을 예측합니다.  |  Court, R., et al. 2016. Int J Antimicrob Agents. 48: 158-62. PMID: 27345268
  6. 마른 혈흔에서 항레트로바이러스 약물을 자동으로 높은 처리량으로 분석합니다.  |  Duthaler, U., et al. 2017. J Mass Spectrom. 52: 534-542. PMID: 28557187
  7. 리팜피신과 병용 치료한 HIV 감염 소아에서 8시간마다 조정된 용량의 로피나비르/리토나비르의 약물동력학.  |  Rabie, H., et al. 2019. J Antimicrob Chemother. 74: 2347-2351. PMID: 31081020
  8. QSAR, 분자 도킹, 분자 동역학 시뮬레이션 및 MM-PBSA의 조합: COVID-19에 대한 잠재적 약물 후보로서 로피나비르와 파비피라비르의 유사체.  |  Rafi, MO., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 3711-3730. PMID: 33251975
  9. 액체 크로마토그래피 탠덤 질량 분석법을 사용하여 모유에서 로피나비르, 에파비렌즈 및 리토나비르의 정량화를 위한 방법 검증 및 임상 적용.  |  Fraissinet, F., et al. 2022. J Mass Spectrom. 57: e4897. PMID: 36463890

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