Linsitinib 의 분자 구조, CAS 번호: 867160-71-2
Linsitinib (CAS 867160-71-2)
인용논문 보기 (1)
대체 이름:
OSI-906
적용:
Linsitinib IGF-IR 및 IR 키나아제의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
867160-71-2
분자량:
421.49
분자식:
C26H23N5O
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SDS 및 분석 증명서
린시티닙은 강력한 선택적 IGF-1R(인슐린 유사 성장 인자-1 수용체, IC50 = 35 nM) 및 인슐린 수용체(IR, IC50 = 75 nM) 키나제 억제제로, IGF-1R과 IR의 자가 인산화를 차단하는 작용을 합니다. 린시티닙은 IGF-1R 및 IR 티로신 키나아제의 ATP 결합 부위를 경쟁적으로 억제합니다. 이러한 억제는 수용체의 인산화와 활성화를 차단하여 세포 분열과 성장, 혈관 신생 및 세포의 생존 메커니즘에 필수적인 다운스트림 신호 경로를 방해합니다. 또한 린시티닙에 대한 시험관 내 연구에서는 여러 종양 세포주의 증식을 억제하는 능력이 입증되었습니다. 티로신 키나제 억제제는 세포 성장과 생존을 촉진하는 신호 전달 경로를 시작하는 효소 활성을 차단하는 방식으로 작용합니다. 린시티닙은 이러한 수용체를 억제함으로써 암세포의 성장을 방해합니다.
Linsitinib (CAS 867160-71-2) 참고자료
- 린시티닙(OSI-906)은 ATP 결합 카세트 서브 패밀리 G 멤버 2 및 서브 패밀리 C 멤버 10 매개 약물 내성을 길항합니다. | Zhang, H., et al. 2014. Int J Biochem Cell Biol. 51: 111-9. PMID: 24726739
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- 식도 편평상피세포암에서 핵인자-κB 신호 억제를 통한 린시티닙 내성 극복. | Wu, J., et al. 2017. Cancer Med. 6: 1353-1361. PMID: 28440057
- 무증상 또는 경미한 증상(오피오이드가 필요하지 않은)의 전이성 거세 저항성 전립선암(CRPC) 환자를 대상으로 한 OSI-906(린시티닙, 인슐린 유사 성장 인자 수용체-1 억제제)의 2상 임상 연구입니다. | Barata, P., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 451-457. PMID: 29476383
- 진행성 암 환자를 대상으로 이리노테칸과 병용하여 저분자 이중 인슐린 유사 성장 인자-1 수용체/인슐린 수용체 키나제 억제제인 린시티닙(OSI-906)의 1상 용량 증량 연구. | Davis, SL., et al. 2018. Oncologist. 23: 1409-e140. PMID: 30139840
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- 재발성/불응성 다발성 골수종 치료를 위한 보르테조밉 및 덱사메타손과 린시티닙(OSI-906)의 병용 1상 시험. | Khan, S., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1721-1729. PMID: 33509009
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- 치료적 IGF-I 수용체 억제는 갑상선 관련 안병증에서 섬유세포 면역 표현형을 변화시킵니다. | Fernando, R., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34949642
- GD2-CAR T-세포와 결합한 이중 IGF1R/IR 억제제는 미만성 중간선 신경교종 H3K27M 돌연변이에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. | de Billy, E., et al. 2022. Neuro Oncol. 24: 1150-1163. PMID: 34964902
- 인간 키나제 IGF1R/IR 억제제 린시티닙은 결핵균의 시험관 내 및 세포 내 성장을 제어합니다. | Wang, H., et al. 2022. ACS Infect Dis. 8: 2019-2027. PMID: 36048501
의 억제제:
A2LD1, BRSK2, BZW1, DDR2, IGF-I, IGF-IA, IGF-IB, IGF-II, IGF-IIR, IGF-IR, IGF-IRα, IGF-IRβ, IGF2AS, IGFBP3, IGFBP4, IGFBP6, IGFBPL1, IGFL2, IGRP, Insulin II, insulin R, IRS-1, Ras GAP, RIA1, RREB1, Shc4, Speedy B.의 활성화자:
PAPP-A.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Linsitinib, 5 mg | sc-396762 | 5 mg | $143.00 | |||
Linsitinib, 10 mg | sc-396762A | 10 mg | $260.00 |