Date published: 2025-10-23

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Kenpaullone (CAS 142273-20-9)

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대체 이름:
9-Bromo-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one;NSC 664704
적용:
Kenpaullone 는 Cdk 및 GKS-3 억제제입니다.
CAS 등록번호:
142273-20-9
순도:
≥98%
분자량:
327.17
분자식:
C16H11BrN2O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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켄폴론은 GSK-3베타(글리코겐 합성효소 키나제 3베타)뿐만 아니라 여러 CDK(사이클린 의존성 키나제)의 ATP 경쟁 억제제이다. IC50 값이 0.23μM인 GSK-3와 CDK1/사이클린 B, CDK2/사이클린 A, CDK5/p25, IC50 값이 각각 0.4, 0.68, 0.85 및 0.47μM인 림프구 키나제를 억제하는 것으로 나타났다. 이러한 화합물의 활성으로 인해 켄폴론은 세포 주기 조절제 연구에 유용하다. 켄폴론은 사이클린 E, ERK2 및 p35의 억제제이다.


Kenpaullone (CAS 142273-20-9) 참고자료

  1. 새로운 종류의 사이클린 의존성 키나아제 저분자 억제제인 파울론의 발견과 초기 특성 분석.  |  Zaharevitz, DW., et al. 1999. Cancer Res. 59: 2566-9. PMID: 10363974
  2. 인디루빈은 알츠하이머병의 비정상적인 타우 인산화에 관여하는 두 가지 단백질 키나아제인 글리코겐 신타제 키나아제-3 베타 및 CDK5/p25를 억제합니다. 대부분의 사이클린 의존성 키나아제 억제제의 공통적인 특성인가요?  |  Leclerc, S., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 251-60. PMID: 11013232
  3. 단백질 키나아제 억제제의 특이성: 업데이트.  |  Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
  4. 켄파울론의 새로운 티오펜 유사체: 유방암 세포에서의 합성 및 생물학적 평가.  |  Brault, L., et al. 2005. Eur J Med Chem. 40: 757-63. PMID: 16122578
  5. 저분자 GSK-3 억제제는 인간 신경 전구 세포의 신경 발생을 증가시킵니다.  |  Lange, C., et al. 2011. Neurosci Lett. 488: 36-40. PMID: 21056624
  6. CDK 억제제는 Th17을 억제하고 iTreg 분화를 촉진하며 생쥐의 실험적 자가면역성 뇌척수염을 개선합니다.  |  Yoshida, H., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 435: 378-84. PMID: 23665028
  7. CDK2의 억제는 TGFβ-Smad3 신호 경로를 통해 유도 조절 T 세포 분화를 촉진합니다.  |  Gu, H., et al. 2014. Cell Immunol. 290: 138-44. PMID: 24978614
  8. 사이클린 의존성 키나아제 및 GSK-3β 억제제는 파골세포 형성을 향상시킵니다.  |  Akiba, Y., et al. 2016. Biochem Biophys Rep. 5: 253-258. PMID: 28955831
  9. 성게 배아에 대한 단백질 키나아제 억제제 켄파울론의 발달 효과.  |  Anello, L., et al. 2018. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 204: 36-44. PMID: 29128602
  10. H2O2로 인한 산화 스트레스에 따른 심근 세포에 대한 켄파울론의 보호 효과는 SGSM3에 의한 코넥신 43 분해 억제에 기인합니다.  |  Joo, HC., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 499: 368-373. PMID: 29577900
  11. 교모세포종에 대한 테모졸로마이드 증강제로서 GSK3β 억제제 켄펄론의 확인.  |  Kitabayashi, T., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10049. PMID: 31296906
  12. KLF4를 억제하면 성인 피부의 각질 세포 전구체와 배아 줄기 세포 유래 각질 세포의 확장이 촉진됩니다.  |  Fortunel, NO., et al. 2019. Nat Biomed Eng. 3: 985-997. PMID: 31636412
  13. 켄펄론에 의한 KLF4 억제는 YY1과 독립적으로 B-NHL 세포주에서 세포 독성 및 화학 물질 감작을 유도합니다.  |  Montecillo-Aguado, M., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 1422-1431. PMID: 33410342

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