Date published: 2025-9-6

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K252c (CAS 85753-43-1)

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대체 이름:
Staurosporine Aglycone
적용:
K252c 는 PKCA에 선택적으로 작용하는 PKC 억제제입니다.
CAS 등록번호:
85753-43-1
순도:
95%
분자량:
311.4
분자식:
C20H13N3O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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K252c는 아글라이콘, 인돌로카바졸 알칼로이드로 스타우로스포린 계열의 단백질 키나제 억제제이다. K252c는 PKA (protein 키나제 A) (IC50 = 25.7μM)에 비해 약 10배 선택성을 나타내는 PKC (protein 키나제 C) (IC50 = 2.45μM)의 세포 perme 가능 억제제이다. K252c는 A549 및 P388 세포 (IC50 = 2-3mM)에 대해 세포 독성이 있다. K252c는 또한 LATB (beta-lact아마제), 말레이트 탈수소효소 (MDH2, MDHC, MDH1B) 및 키모트립신 (IC50 값은 각각 8, 8 및 10μM)을 억제한다. K252c는 인간 거대 세포 바이러스 (HCMV)의 GCV 민감성 및 내성 균주 (IC50 값 범위 0.13-0.32μM)에 대한 항바이러스 활성을 나타낸다.


K252c (CAS 85753-43-1) 참고자료

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  2. 당 모이티를 갖는 항암 인돌로카바졸의 생물학적 표적.  |  Prudhomme, M. 2004. Curr Med Chem Anticancer Agents. 4: 509-21. PMID: 15579016
  3. 스타우로스포린과 레베카마이신 아글리콘은 크로모피롤산에 대한 StaP, StaC, RebC의 산화 작용에 의해 조립됩니다.  |  Howard-Jones, AR. and Walsh, CT. 2006. J Am Chem Soc. 128: 12289-98. PMID: 16967980
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  6. 인돌로카바졸 생합성의 피롤 산화에 관여하는 StaC와 RebC의 특성 분석 및 기능적 변형.  |  Asamizu, S., et al. 2011. Biosci Biotechnol Biochem. 75: 2184-93. PMID: 22056432
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  9. ω-3 고도 불포화 지방산 도코사헥사엔산과 포화 지방산 팔미테이트에 의한 GnRH 합성 신경 세포 모델, mHypoA-GnRH/GFP에서의 Gnrh mRNA 발현 유도.  |  Tran, DQ., et al. 2016. Mol Cell Endocrinol. 426: 125-35. PMID: 26923440
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  11. 팔미테이트와 산화질소는 시상하부 뉴런에서 스펙신과 갈라닌 수용체 2와 3의 발현을 조절합니다.  |  Tran, A., et al. 2020. Neuroscience. 447: 41-52. PMID: 31730796
  12. 스트렙토마이세스 사넨시스에서 분리한 인돌로카바졸의 항균성 플라스티드 활성.  |  Cartuche, L., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32344693
  13. 미생물 유래 단백질 키나아제 C의 강력한 억제제인 K-252b, c 및 d. 미생물 유래 단백질 키나아제 C의 강력한 억제제.  |  Nakanishi, S., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1066-71. PMID: 3759658
  14. 새로운 단백질 키나아제 C 억제제 K-252a, b, c 및 d의 구조.  |  Yasuzawa, T., et al. 1986. J Antibiot (Tokyo). 39: 1072-8. PMID: 3759659
  15. 단백질 키나아제 C 억제제; K252c 관련 화합물의 구조-활성 관계.  |  Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852

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