Date published: 2025-9-6

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IGF-1R Inhibitor, PPP (CAS 477-47-4)

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대체 이름:
IGF-1R Inhibitor, PPP is also known as Picropodophyllin.
적용:
IGF-1R Inhibitor, PPP 는 항종양 활성을 가진 IGF-1R의 비경쟁적 억제제 및 세포 사멸 유도제입니다.
CAS 등록번호:
477-47-4
순도:
≥96%
분자량:
414.40
분자식:
C22H22O8
추가 정보:
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IGF-1R 억제제, PPP는 인슐린과 유사하고 세포 perme 가능한 시스-시클로리그난 화합물로, IGF-1Rα/β (세포 없는 키나제 분석에서 성장인자-I 수용체 키나제 - IC50 = 1 nM)의 비경쟁적이고 강력하며 특정 억제제로 작용하며, 흑색종 세포주의 세포 생존력과 수용체 자가인산화를 위해 60 nM 이하)이다. IGF-1R 억제제, PPP는 IR, FGFR, PDGFR 및 EGFR에 거의 영향을 미치지 않으며, 미세관과 DNA 토포이소머라제 II에는 영향을 미치지 않는다. IGF-1R 억제제, PPP는 IGF-1R과 IR을 구별하는 것으로 보고된 최초의 억제제이며, SCID 마우스에서 유망한 생체 내 효과 (SCID 마우스에서 20 mg/kg/12 hr에서의 IGF-1R 의존성 종양 세포 성장의 완전한 억제)를 보여주었고, 독성 효과는 최소화 (LD50 > 500 mg/kg)였다. IGF-1R 억제제, PPP의 IC50은 1 nM이다.


IGF-1R Inhibitor, PPP (CAS 477-47-4) 참고자료

  1. 인슐린 유사 성장 인자-1 수용체 및 악성 세포 성장 억제제로서의 사이클로리그난.  |  Girnita, A., et al. 2004. Cancer Res. 64: 236-42. PMID: 14729630
  2. 사이클로리그난 PPP에 의한 IGF-1 수용체 티로신 키나제 억제는 다발성 골수종 세포에서 G2/M 상 축적 및 세포 사멸을 유도합니다.  |  Strömberg, T., et al. 2006. Blood. 107: 669-78. PMID: 16166596
  3. 미토콘드리아 호흡 스트레스를 받은 세포에서 새로운 칼시뉴린 매개 인슐린 유사 성장 인자-1 수용체 경로의 활성화, 대사 변화 및 종양 세포 침입.  |  Guha, M., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 14536-46. PMID: 17355970
  4. 7,8-디하이드로-8-옥소아데닌을 포함하는 DNA 템플릿의 구조 및 시험관 내 복제.  |  Guschlbauer, W., et al. 1991. Nucleic Acids Res. 19: 1753-8. PMID: 1851559
  5. 액체 크로마토그래피-텐덤 질량 분석법에 의한 헥실아민 부가체의 전기 분무 이온화를 통해 인간 혈청 샘플에서 피크로포도필린과 그 이성질체 포도필로톡신을 측정합니다.  |  Rönquist-Nii, Y., et al. 2011. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 879: 326-34. PMID: 21251888
  6. 피크로포도필린은 마우스 모델에서 인간 비인두암종의 종양 성장을 억제합니다.  |  Yin, SC., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 439: 1-5. PMID: 23973483
  7. 피크로포도필린과 소라페닙은 간세포암종 세포의 증식과 운동성을 시너지 효과를 발휘하여 억제합니다.  |  Tomizawa, M., et al. 2014. Oncol Lett. 8: 2023-2026. PMID: 25289088
  8. 피크로포도필린은 미만성 거대 B세포 림프종 세포의 증식과 생존을 억제합니다.  |  Strömberg, T., et al. 2015. Med Oncol. 32: 188. PMID: 26021470
  9. 피크로포도필린(PPP)은 시험관 및 생체 내에서 모두 강력한 횡문근육종 성장 억제제입니다.  |  Tarnowski, M., et al. 2017. BMC Cancer. 17: 532. PMID: 28793874
  10. 피크로포도필린은 PI3K/Akt 경로를 방해하여 제1형 자궁내막암 세포 증식을 억제합니다.  |  Dong, L., et al. 2019. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 51: 753-760. PMID: 31168597
  11. 숙지황 리보쉬 추출물은 스트렙토조토신 유도 당뇨병 쥐에서 IGF-1/PI3K/mTOR 경로를 조절하여 뼈 손실과 구조적 악화를 방지하고 조골세포 뼈 형성을 향상시킵니다.  |  Gong, W., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31443143
  12. 교모세포종에서 N-카데린 상향 조절이 적응성 방사선 저항을 매개합니다.  |  Osuka, S., et al. 2021. J Clin Invest. 131: PMID: 33720050
  13. 트리메타지딘은 덱사메타손으로 인한 근육 위축을 NLRP3/GSDMD 경로 매개 열성화증을 억제하여 약화시킵니다.  |  Wang, L., et al. 2021. Cell Death Discov. 7: 251. PMID: 34537816
  14. 피크로포도필린은 미세소관 억제 및 IGF-1R-, 카스파제 독립 경로를 통해 페메트렉시드 내성 악성 흉막 중피종의 성장을 억제합니다.  |  Sun, R., et al. 2022. Transl Lung Cancer Res. 11: 543-559. PMID: 35529797
  15. 피크로포도필린은 ROS 생성 및 PI3K/AKT 경로 억제를 통해 인간 전립선암 DU145 및 LNCaP 세포의 증식을 억제합니다.  |  Zhu, X., et al. 2022. Biol Pharm Bull. 45: 1027-1035. PMID: 35908886

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