Date published: 2025-9-8

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HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8)

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대체 이름:
6-(Bromomethylene)tetrahydro-3-(1-naphthaleneyl)-2H-pyran-2-one
적용:
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) Ca-독립적 PLA2 및 Mg-의존적 PAP 억제제입니다.
CAS 등록번호:
88070-98-8
순도:
≥95%
분자량:
317.18
분자식:
C16H13BrO2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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HELSS (할로놀 락톤 자살 기질, BEL, 브로모놀 락톤)는 심근 그룹 VI iPLA2 (칼슘 독립 포스포리파제 A2)를 선택적으로 표적으로 하고 공유 결합을 형성하는 강력하고 비가역적인 억제제이다. 그룹 VI iPLA2 (칼슘 독립 포스포리파제 A2)는 바소프레신에 의해 유도된 대동맥 평활 세포에서 아라키돈산 방출의 매개체이다. 아라키돈산 방출 억제는 칼슘 독립 대 칼슘 의존 PLA2 억제를 위한 HELSS의 1,000배 선택성으로 인해 포화 가능하고 특정한 것으로 밝혀졌다. HELSS (할로놀 락톤 자살 기질, BEL, 브로모놀 락톤)는 또한 온전한 P388D1 대식세포에서 세포 세포질 마그네슘 의존성 PAP (포스파티드산 포스포하이드롤라제) 활동을 억제하는 것으로 관찰되었다. 이 화합물은 또한 GST 매개 약물 내성을 예방하는 데 도움이 될 수 있는 GST (글루타티온 S-트랜스퍼라제) 억제제라는 점에 주목한다. HELSS (할로놀 락톤 자살 기질, BEL, 브로모놀 락톤)는 키모트립신의 억제제이다.


HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8) 참고자료

  1. 포스포리파아제 A2에 의한 폐 계면활성제 분비 조절.  |  Liu, L. 1999. J Cell Biochem. 72: 103-10. PMID: 10025671
  2. 수축하는 횡격막에 의한 활성산소 종의 형성은 PLA(2)에 의존적입니다.  |  Nethery, D., et al. 1999. J Appl Physiol (1985). 87: 792-800. PMID: 10444641
  3. 인간 호중구에서 아라키돈산 방출에 세포질 포스포리파제 A2와 분비 포스포리파제 A2가 관여합니다.  |  Marshall, J., et al. 2000. J Immunol. 164: 2084-91. PMID: 10657662
  4. 프로테아제 활성화 수용체-1은 인간 심근세포에서 트롬빈에 의한 지속성 나트륨 전류를 매개합니다.  |  Pinet, C., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 1622-31. PMID: 18326052
  5. 칼슘 독립적 포스포리파아제 A2 베타는 인플라마좀 활성화와 브로메놀 락톤에 의한 억제에 없어서는 안 될 필수 요소입니다.  |  Franchi, L., et al. 2009. J Innate Immun. 1: 607-17. PMID: 20160900
  6. 개 심근 세포질 칼슘-독립적 포스포리파제 A2의 자살 억제. 칼슘 의존적 포스포리파제 A2와 독립적 포스포리파제 A2의 메커니즘 기반 구별.  |  Hazen, SL., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 7227-32. PMID: 2016324
  7. 옥신 수송과 옥신 신호 전달을 억제하고 원적색광으로 처리하면 포스포리파아제-A 돌연변이체 ppla-I-1에서 뿌리 코일링이 유도됩니다. 표면 침투의 중요성?  |  Perrineau, F., et al. 2016. J Plant Physiol. 196-197: 53-9. PMID: 27058428
  8. Arg8]바소프레신에 의해 유도된 대동맥 평활근 세포의 아라키돈산 방출은 주로 칼슘 비의존성 포스포리파아제 A2에 의해 매개됩니다.  |  Lehman, JJ., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 20713-6. PMID: 8407892
  9. 쥐와 사람의 췌장 섬 세포에는 아데노신 삼인산염에 의해 자극되고 섬 베타 세포에만 국한된 아라키도네이트의 가수분해에 선택적으로 작용하는 칼슘 이온 독립적 포스포리파제 A2 활성이 포함되어 있습니다.  |  Gross, RW., et al. 1993. Biochemistry. 32: 327-36. PMID: 8418853
  10. 분비 자극 췌장 섬에 의한 아라키도네이트 방출 억제는 인슐린 분비와 베타세포 세포질 칼슘 이온 농도 상승을 모두 억제합니다.  |  Ramanadham, S., et al. 1993. Biochemistry. 32: 337-46. PMID: 8418854
  11. 브로메놀 락톤은 마우스 P388D1 대식세포에서 마그네슘 의존성 포스파티데이트 인산화 효소를 억제하고 트리아실글리세롤 생합성을 차단합니다.  |  Balsinde, J. and Dennis, EA. 1996. J Biol Chem. 271: 31937-41. PMID: 8943239
  12. 할로엔올 락톤: 시험관 내 화학 요법의 새로운 시너지 효과.  |  Zheng, J., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 241: 13-7. PMID: 9405226
  13. 쥐 췌장 섬에서 그룹 IV 세포질 Ca2+ 의존성 포스포리파제 A2의 복제 및 발현. 발현된 활성과 섬 그룹 VI 세포질 Ca2+-독립적 포스포리파제 A2의 활성 비교.  |  Ma, Z., et al. 1998. Biochim Biophys Acta. 1391: 384-400. PMID: 9555100

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