Date published: 2025-9-8

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GSK J4

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대체 이름:
Histone Lysine Demethylase Inhibitor VIII; GSK-J1 Pro-Drug; JMJD3 Inhibitor II
적용:
GSK J4 는 히스톤 탈메틸화 효소 JMJD3/UTX의 세포 투과성 억제제입니다.
순도:
≥98%
분자량:
417.50
분자식:
C24H27N5O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

GSK J4는 히스톤 탈메틸화 효소 KDM6B(JMJD3)의 강력하고 선택적인 억제제 역할을 하는 화합물입니다. 이 약은 KDM6B의 활성 부위에 결합하여 히스톤 H3 라이신 27(H3K27)의 탈메틸화를 방지하는 작용을 합니다. 이러한 억제는 H3K27me3의 축적으로 이어져 다양한 세포 과정에 관여하는 유전자의 억제를 초래합니다. GSK J4는 후성유전학적 환경을 조절함으로써 유전자 발현 패턴과 세포 분화에 영향을 미칠 수 있습니다. 이 약물의 작용 메커니즘은 히스톤 메틸화의 균형을 방해하여 특정 유전자의 전사 조절에 영향을 미치는 것입니다. 개발 환경에서 GSK J4는 후성유전학적 조절에서 KDM6B의 역할과 히스톤 메틸화 변화가 세포 기능에 미치는 다운스트림 효과를 조사하는 데 활용됩니다.


GSK J4 참고자료

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  2. 신경교종 세포에 대한 히스톤 탈메틸화 효소 JMJD3 억제제 GSK-J4의 약리학적인 역할.  |  Sui, A., et al. 2017. Oncotarget. 8: 68591-68598. PMID: 28978140
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  7. H3K27 탈메틸화 효소 억제제인 GSK-J4의 항시스토솜 잠재력: 분자 모델링, 전사체학 및 시험관 내 분석에서 얻은 인사이트.  |  Lobo-Silva, J., et al. 2020. Parasit Vectors. 13: 140. PMID: 32178714
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  9. GSK-J4는 급성 골수성 백혈병 KG-1a 세포에서 ER 스트레스와 GSK-J4와 데시타빈의 시너지 효과를 통해 세포 주기 정지 및 세포 사멸을 유도합니다.  |  Chu, X., et al. 2020. Cancer Cell Int. 20: 209. PMID: 32514253
  10. 히스톤 H3K27 메틸 트랜스퍼라제 EZH2와 탈메틸화 효소 JMJD3는 간 성상 세포 활성화와 간 섬유화를 조절합니다.  |  Jiang, Y., et al. 2021. Theranostics. 11: 361-378. PMID: 33391480
  11. 탈메틸화 효소 억제제인 GSK-J4는 수지상 세포에서 레티노산의 신규 합성을 촉진하여 염증성 대장염을 제한합니다.  |  Doñas, C., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1342. PMID: 33446666
  12. 마우스 전립선암 이종이식에서 JMJD3 히스톤 탈메틸화 효소에 대한 GSK-J4의 효과.  |  Sanchez, A., et al. 2022. Cancer Genomics Proteomics. 19: 339-349. PMID: 35430567
  13. 특정 히스톤 라이신 탈메틸화 효소 6A 억제제인 GSK-J4는 H3K27 메틸화를 보존하고 페로프토시스 감소를 통해 심근세포에 대한 지방 독성을 개선합니다.  |  Xu, K., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 907747. PMID: 35722096
  14. 히스톤 탈메틸화 효소 억제제 GSK-J4는 DKK1 조절을 통한 당뇨병성 신장 질환의 신장 섬유증 치료 표적입니다.  |  Hung, PH., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36012674

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