Date published: 2025-9-6

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Dacarbazine (CAS 4342-03-4)

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대체 이름:
5-(3,3-Dimethyltriazeno)imidazole-4-carboxamide; DTIC
적용:
Dacarbazine 는 세포 독성 효과를 발휘하는 것으로 보입니다.
CAS 등록번호:
4342-03-4
분자량:
182.18
분자식:
C6H10N6O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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다카르바진은 알킬화제 역할, 퓨린 유사체로서의 DNA 합성 억제, 세포 사멸 및 간독성 유도 등 다양한 메커니즘을 통해 세포 독성 효과를 나타낸다. 다카르바진은 DNA 알킬화 전구약물로서 간 마이크로솜의 P450 효소에 의해 활성화된다. 활성화된 형태인 메틸디아조늄 양이온은 세포 주기 전반에 걸쳐 DNA를 알킬화하여 세포 사멸을 초래한다. 시험관 내 연구에서 B16/F1, A-875, SK-MEL-5 흑색종, WI-38 폐 섬유아세포 및 L-02 간세포(각각 IC50s = 260, 287, 380, 526 및 367 μM)를 포함한 다양한 세포주에 대한 성장 억제 특성이 입증되었다. 다카르바진은 또한 혈액 뇌 장벽을 통과하는 능력을 가지고 있다.


Dacarbazine (CAS 4342-03-4) 참고자료

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  2. 생체 내 O(6)-벤질구아닌의 투여는 쥐 장의 DNA 손상 후 세포 사멸이나 돌연변이 빈도에 영향을 미치지 않지만 다카바진의 P450 의존적 활성화는 억제합니다.  |  Toft, NJ., et al. 2000. Carcinogenesis. 21: 593-8. PMID: 10753191
  3. 다카바진과 혈장 대사산물인 5-(3-하이드록시메틸-3-메틸-1-트리아제노)이미다졸-4-카복사마이드 및 5-(3-메틸-1-트리아제노)이미다졸-4-카복사마이드의 동시 측정을 위한 검증된 고성능 액체 크로마토그래피 분석법을 제공합니다.  |  Safgren, SL., et al. 2001. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 754: 91-6. PMID: 11318431
  4. 호박색 유리 바이알과 폴리염화비닐 백에서 다카바진의 안정성.  |  El Aatmani, M., et al. 2002. Am J Health Syst Pharm. 59: 1351-6. PMID: 12132562
  5. 다카바진의 광분해 산물 중 혈관 통증의 원인 물질.  |  Asahi, M., et al. 2002. J Pharm Pharmacol. 54: 1117-22. PMID: 12195827
  6. 광독성과 관련하여 항암제 다카바진에 의해 유도되는 UVA 의존성 DNA 손상의 메커니즘.  |  Iwamoto, T., et al. 2008. Pharm Res. 25: 598-604. PMID: 17710513
  7. 진행성 연조직 육종에서 2차/3차 화학요법으로서의'오래된 약물' 다카바진.  |  Zucali, PA., et al. 2008. Invest New Drugs. 26: 175-81. PMID: 17898927
  8. 다카바진 나노 에멀젼 제형은 다카바진 현탁액에 비해 이종 이식 마우스 표피암종 모델에서 종양 크기를 감소시킵니다.  |  Kakumanu, S., et al. 2011. Nanomedicine. 7: 277-83. PMID: 21215333
  9. 트리아제노아자인돌의 합성: 항종양 활성을 갖는 새로운 종류의 트리아제네.  |  Diana, P., et al. 2011. ChemMedChem. 6: 1291-9. PMID: 21523910
  10. 테모졸로마이드와 다카바진의 화학적 분해와 그 대사산물에 대한 UV 분광학 및 전자 분석 시뮬레이션.  |  Khalilian, MH., et al. 2016. J Mol Model. 22: 270. PMID: 27783227
  11. 광화학적으로 안정화된 다카바진 제형으로 조류성 광분해제의 생성을 줄였습니다.  |  Uchida, A., et al. 2019. Int J Pharm. 564: 492-498. PMID: 31022505
  12. 카페인은 B16F10 쥐 흑색종 세포에 대한 다카바진의 세포 독성 효과를 개선합니다.  |  Fagundes, TR., et al. 2022. Bioorg Chem. 120: 105576. PMID: 34979447
  13. 다카바진 및 온열요법과의 병용 요법은 A375 및 MNT-1 흑색종 세포에서 세포 독성을 유도합니다.  |  Salvador, D., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35408947
  14. MG-Pe: 항흑색종 특성과 다카바진에 대한 보조 효과를 가진 새로운 갈렉틴-3 리간드.  |  Biscaia, SMP., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35886983

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