Date published: 2025-9-10

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CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6)

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대체 이름:
4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine
적용:
CP 100356 hydrochloride 고친화성 Mdr-1 억제제입니다.
CAS 등록번호:
142716-85-6
순도:
≥98%
분자량:
597.1
분자식:
C31H36N4O6•HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

CP 100356 염산염은 고친화성 다제내성 단백질 (Mdr-1/P-gp) 억제제로 보고되었다. 이 화합물은 Mdr-1의 활성 부위에 결합하고 활성 화합물의 유출을 억제하여 활성 화합물이 세포질에 남아 있도록 하여 효과를 향상시킨다. 15 µM에서 다제내성 관련 단백질 2 (MRP2)보다 P-gp에 선택적이며, 사이토크롬 P450 (CYP) 아이소폼 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 (IC50s = >50 µM 모두) 및 유기 음이온 수송체 1B1 (OATP1B1; IC50 = ~66 µM)을 억제하지만 유방암 저항성 단백질 (BCRP; IC50 = 1.5 µM)을 억제한다.


CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6) 참고자료

  1. 6-(4-(2,5-디플루오로페닐)옥사졸-5-일)-3-소프로필-[1,2,4]-트리아졸로[4,3-a]피리딘의 전임상 약동학 및 대사, 새롭고 선택적인 p38알파 억제제: 전임상 종 및 인간 간 마이크로솜에서 활성 대사물질의 동정을 확인했습니다.  |  Kalgutkar, AS., et al. 2006. Biopharm Drug Dispos. 27: 371-86. PMID: 16944451
  2. 슈바인푸르틴과 베라파밀 간의 칼슘 및 P-당단백질 독립적 시너지 효과.  |  Sheehy, RM., et al. 2015. Cancer Biol Ther. 16: 1259-68. PMID: 26046259
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  6. 펩티도모방 억제제 GC-376, 텔라프레비르, 보세프레비르와 중첩된 결정 구조로 유도된 하이브리드 SARS-CoV-2 주 프로테아제 억제제의 합리적 설계.  |  Xia, Z., et al. 2021. ACS Pharmacol Transl Sci. 4: 1408-1421. PMID: 34414360
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  8. DNA 인코딩 라이브러리 선택에서 SARS-CoV-2 주요 프로테아제 공유 결합 억제제 발견.  |  Ge, R., et al. 2022. SLAS Discov. 27: 79-85. PMID: 35063690
  9. SARS-CoV-2 주 프로테아제의 공유 결합 나라프레비르 및 보세프레비르 유래 하이브리드 억제제: 상온 X-선 및 중성자 결정학, 결합 열역학 및 항바이러스 활성.  |  Kneller, D., et al. 2022. Res Sq.. PMID: 35169792
  10. 천연 화합물이 SARS-CoV-2 nsp13 풀림 및 ATPase 효소 활동을 억제합니다.  |  Corona, A., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 226-239. PMID: 35434533
  11. SARS-CoV-2 주 프로테아제의 공유 결합 나르라프레비르 및 보세프레비르 유래 하이브리드 억제제.  |  Kneller, DW., et al. 2022. Nat Commun. 13: 2268. PMID: 35477935
  12. 형광 기반 활성 스크리닝 분석으로 백시니아 바이러스 mRNA 디캡핑 효소 D9의 저분자 억제제를 발견했습니다.  |  Bednarczyk, M., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 1460-1471. PMID: 35576528
  13. 프로실라리딘 A는 인간 대장암 세포를 트레일 유도 세포 사멸에 민감하게 만듭니다.  |  Semba, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35805980
  14. 허가된 단일 클론 항체 및 항바이러스제의 SARS-CoV-2 오미크론 아계통 BA.1 및 BA.2에 대한 효능.  |  Fiaschi, L., et al. 2022. Viruses. 14: PMID: 35891355

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