Date published: 2025-9-9

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CCR4 Antagonist (CAS 864289-85-0)

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대체 이름:
2-(1,4′-Bipiperidine-1′-yl)-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine; 2-(1,4′-Bipiperidin)-1′-yl-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine; C-021
적용:
CCR4 Antagonist 는 디아미노퀴나졸린 화합물이며 CCR4의 강력한 길항제입니다.
CAS 등록번호:
864289-85-0
순도:
≥97%
분자량:
467.66
분자식:
C27H41N5O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

CCR4 길항제는 G-단백질 결합 케모카인 수용체 CCR-4 (CCR4)에 대한 강력한 길항제로 작용하는 세포 투과성 디아미노퀴나졸린 화합물이다. CCR4 길항제는 쥐와 인간 배양체 모두에서 CCL22/CCR4 매개 화학주성을 억제하는 것으로 나타났다. CCR4 수용체는 특정 케모카인, 특히 CCL17 (TARC) 및 CCL22 (MDC)에 주로 결합한다. 이러한 케모카인은 특정 면역 세포, 특히 T-헬퍼 타입 2 (Th2) 림프구의 지시된 이동 (화학주성)에 관여한다. Th2 세포는 알레르기 반응 및 특정 다른 면역 반응과 관련이 있다. CCR4는 특정 암 세포, 특히 T 세포 백혈병 및 림프종의 일부 유형에서 과발현될 수 있다. CCR4를 차단하면 이러한 암 세포의 이동과 생존이 손상될 수 있다.


CCR4 Antagonist (CAS 864289-85-0) 참고자료

  1. 강력한 CCR4 길항제 발견: 2,4-디아미노퀴나졸린의 합성 및 구조-활성 관계 연구.  |  Yokoyama, K., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 7021-32. PMID: 18539035
  2. 팔라딘은 종양 미세환경에서 경직성 유발 섬유아세포 활성화를 매개합니다.  |  McLane, JS. and Ligon, LA. 2015. Biophys J. 109: 249-64. PMID: 26200861
  3. 멜라토닌은 시르투인 1을 표적으로 하여 다형성 교모세포종의 미세환경을 조절합니다.  |  Lai, SW., et al. 2019. Nutrients. 11: PMID: 31207928
  4. 비장에서 iNKT 세포와 CD8 T 세포 사이의 교차 작용은 수명이 짧은 이펙터 세포를 생성하기 위해 IL-4/CCL17 축을 필요로 합니다.  |  Valente, M., et al. 2019. Proc Natl Acad Sci U S A. 116: 25816-25827. PMID: 31796596
  5. CCL22 신호는 B형 간염 바이러스 관련 간세포암종에서 소라페닙 내성에 기여합니다.  |  Gao, Y., et al. 2020. Pharmacol Res. 157: 104800. PMID: 32278046
  6. CCR4 길항제(C021)는 신경병증성 통증의 쥐 모델에서 통각 수용 인자의 수준에 영향을 미치고 모르핀의 진통 효능을 향상시킵니다.  |  Bogacka, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173166. PMID: 32407723
  7. CCR4 차단으로 과민성 감소 및 오피오이드 진통 효과 향상 - 당뇨병성 신경병증 마우스 모델에서 얻은 증거.  |  Bogacka, J., et al. 2020. Neuroscience. 441: 77-92. PMID: 32592824
  8. 신경병증성 통증 마우스 모델에서 CCR4 길항제(C021) 투여가 과민성을 감소시키고 모르핀과 부프레노르핀의 진통 효능을 향상시킴.  |  Bogacka, J., et al. 2020. Front Immunol. 11: 1241. PMID: 32760393
  9. 재조합 CCL17은 생쥐의 뇌내 출혈 후 혈종 해결과 CCR4/ERK/Nrf2/CD163 신호 경로의 활성화를 향상시킵니다.  |  Deng, S., et al. 2020. Neurotherapeutics. 17: 1940-1953. PMID: 32783091
  10. 재조합 CCL17 의존성 CCR4 활성화는 생쥐의 ICH 후 PI3K/AKT/Foxo1 신호 경로를 통해 신경 염증과 신경 세포 사멸을 완화합니다.  |  Deng, S., et al. 2021. J Neuroinflammation. 18: 62. PMID: 33648537
  11. α1- 아드레날린 수용체 차단 활성을 가진 케모카인 수용체 길항제.  |  DeSantis, AJ., et al. 2021. J Basic Clin Physiol Pharmacol. 33: 519-523. PMID: 34144642
  12. 피부 상주 수지상 세포는 감각 뉴런의 CCR4를 통해 수술 후 통증을 매개합니다.  |  Silva, JR., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: PMID: 35046040
  13. CCL17은 TGF-β/Smad 신호를 강화하여 폐섬유화의 진행 과정에서 섬유아세포 활성화를 촉진합니다.  |  Wang, QR., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 210: 115475. PMID: 36870575

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