Brivanib 의 분자 구조, CAS 번호: 649735-46-6
Brivanib (CAS 649735-46-6)
대체 이름:
(2R)-1-[4-(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-6-yloxy]propanol
적용:
Brivanib 는 VEGFR-2, Flk-1, VEGFR-1 및 FGFR-1에 대한 ATP 경쟁 억제제입니다.
CAS 등록번호:
649735-46-6
분자량:
370.38
분자식:
C19H19FN4O3
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SDS 및 분석 증명서
브리바닙은 혈관 내피 성장 인자 수용체 (VEGFR)의 억제제이다. 혈관 신생에 관여하는 수용체 브리바닙 계열의 억제를 통해, 브리바닙은 새로운 혈관의 형성을 효과적으로 차단한다. 혈관 신생 억제 특성 외에도, 브리바닙은 다양한 생물학적 활성을 보여주었다. 수많은 연구에서 다양한 암 세포주의 성장을 억제하는 능력이 입증되었다. 또한, 브리바닙은 배양된 대식세포에서 항염증 효과를 보였고, 심부전 모델에서 심장 기능을 개선할 가능성을 보여주었다. 브리바닙은 ATP 경쟁력 있는 억제제로 기능하며, 특히 IC50 값이 각각 25nM 및 89nM인 인간 Flk-1 (VEGFR-2)과 마우스 Flk-1을 대상으로 한다. 또한 IC50 값이 각각 0.38μM 및 0.148μM인 Flt-1 (VEGFR-1)과 Flg (FGFR-1)를 억제한다. 특히, 브리바닙은 H3396 이종 이식 모델에서 상당한 항종양 활성을 나타내며, TGI 값이 85% 및 97%로 종양 성장을 완전히 억제한다.
Brivanib (CAS 649735-46-6) 참고자료
- 혈관 내피 성장 인자 수용체 및 섬유아세포 성장 인자 수용체 티로신 키나제의 이중 억제제인 브리바닙 알라니네이트는 인간 간세포암종 마우스 모델에서 성장 억제를 유도합니다. | Huynh, H., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 6146-53. PMID: 18829493
- 강력한 VEGFR2 억제제인 브리바닙(BMS-540215)과 그 알라닌 에스테르 전구체 브리바닙 알라니네이트의 전임상 약동학 및 시험관 내 대사에 대한 연구입니다. | Marathe, PH., et al. 2009. Cancer Chemother Pharmacol. 65: 55-66. PMID: 19396600
- 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 및 섬유아세포 성장 인자 수용체-1 키나아제의 이중 억제제인 브리바닙의 이종 이식 모델에서의 항혈관 신생 활성. | Bhide, RS., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 369-78. PMID: 20103604
- 간세포암의 미래 치료 옵션: 브리바닙에 초점을 맞추다. | Kudo, M. 2011. Dig Dis. 29: 316-20. PMID: 21829023
- 간세포암종에서의 브리바닙과 폴폭스: 부정적인 임상시험에서 공통된 주제 찾기. | Kelley, RK. 2013. J Clin Oncol. 31: 3483-6. PMID: 23980088
- 브리바닙은 생체 내에서 간 섬유화를 약화시키고 시험관 내에서 FGF, VEGF 및 PDGF 신호를 억제하여 성상 세포 활성화를 억제합니다. | Nakamura, I., et al. 2014. PLoS One. 9: e92273. PMID: 24710173
- 전신 치료. | Reig, M., et al. 2014. Best Pract Res Clin Gastroenterol. 28: 921-35. PMID: 25260318
- 브리바닙과 병용한 경동맥 화학색전술 후 간세포암의 완전 관해. | Jia, J., et al. 2014. J Cancer Res Ther. 10: 1112-4. PMID: 25579566
- Notch3 침묵과 결합한 브리바닙은 종양 모델에서 강력한 활성을 보여줍니다. | Giovannini, C., et al. 2019. Br J Cancer. 120: 601-611. PMID: 30765875
- 간세포암종에서 소라페닙 실패 후 2차 단독 요법으로 브리바닙 알라닌산염 치료: 사례 보고. | Zhu, H., et al. 2019. Medicine (Baltimore). 98: e14823. PMID: 30855507
- 다중 표적 저분자 티로신 키나제 억제제인 브리바닙은 신생 혈관 AMD 마우스 모델에서 레이저로 유발된 CNV를 억제합니다. | Li, L., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 1259-1273. PMID: 31270802
- 브리바닙, 인간 ABCG2 약물 유출 수송체 및 CYP450 생체 전환 효소의 억제를 통한 약동학적 약물-약물 상호작용 및 다약제 내성 조절 가능성을 보여주다. | Hofman, J., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4436-4450. PMID: 31633365
- 진행성 간세포암종에 대한 1차 전신 요법의 선택: 무작위 대조 시험의 네트워크 메타 분석. | Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331
의 억제제:
Flg, Flk-1, Flt-1, Tie-2.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Brivanib, 5 mg | sc-364447 | 5 mg | $263.00 | |||
Brivanib, 10 mg | sc-364447A | 10 mg | $370.00 |