BMS-740808 의 분자 구조, CAS 번호: 280118-23-2
BMS-740808 (CAS 280118-23-2)
적용:
BMS-740808 는 매우 강력하고 선택적인 인자 X 억제제입니다.
CAS 등록번호:
280118-23-2
분자량:
588.58
분자식:
C31H27F3N6O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
BMS-740808은 매우 강력하고 선택적으로 인자 X를 억제하는 물질로, Ki는 0.03 nM입니다. BMS-740808은 빠른 억제 시작(2.7 × 107 M-1 s-1)과 선택적(다른 프로테아제 대비 1000배 이상)으로 매우 강력하며 AV션트 혈전증 모델에서 효과가 있습니다. BMS-740808은 피라졸 기반 팩터 X 억제제인 라작사반에 바이사이클릭 피라졸-피리디논 스캐폴드를 사용하는 변형 방식으로 합성되었습니다. 특히 BMS-740808의 경우 피롤리딘 고리에 3(R)-하이드록실 모이오티를 도입하여 약효를 크게 향상시켰습니다. BMS-740808은 또한 트롬빈에 대한 높은 친화력을 보여줍니다.
BMS-740808 (CAS 280118-23-2) 참고자료
- 1-[3-아미노벤지옥사졸-5'-yl]-3-트리플루오로메틸-6-[2'-(3-(R)-하이드록시-N-피롤리디닐)메틸-[1,1']-비펜-4-일]-1,4,5,6-테트라하이드로피라졸-[3,4-c]-피리딘-7-원(BMS-740808)은 혈액 응고 인자 Xa의 매우 강력하고 선택적이며 효능이 있고 경구 생체이용률이 높은 억제제입니다. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 4141-7. PMID: 16730984
- 중성 P1 모티브를 가진 강력하고 효과적이며 경구 생체이용률이 높은 혈액 응고 인자 Xa의 억제제를 발견했습니다. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 5584-9. PMID: 16963264
- 5-케토피라졸 인자 Xa 억제제의 구조-활성 관계 및 약동학 프로필. | Varnes, JG., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 749-54. PMID: 18054227
- 경구용 생체 이용 가능한 직접적 인자 Xa 억제제인 아픽사반의 전임상 발견. | Wong, PC., et al. 2011. J Thromb Thrombolysis. 31: 478-92. PMID: 21318583
- FXa 억제제의 발전. | Guo, L. and Ma, S. 2015. Curr Drug Targets. 16: 1207-32. PMID: 25981610
- 혈액 응고 인자 Xa 억제제 발견을 위한 현대 의약 화학 전략. | Hao, X., et al. 2019. Expert Opin Drug Discov. 14: 915-931. PMID: 31172842
의 억제제:
Factor X.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
BMS-740808, 10 mg | sc-364445 | 10 mg | $480.00 | |||
BMS-740808, 50 mg | sc-364445A | 50 mg | $1455.00 |