Date published: 2025-9-7

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BIX 02189 (CAS 1094614-85-3)

5.0(1)
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대체 이름:
(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide
적용:
BIX 02189 는 MEK5 및 ERK5 촉매 활성 차단제입니다.
CAS 등록번호:
1094614-85-3
순도:
≥99%
분자량:
440.54
분자식:
C27H28N4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

BIX 02189는 MEK5 및 ERK5 촉매 활성(IC50 = 1.5 nM)을 차단한다. 밀접하게 관련된 키나제 MEK1, MEK2, ERK2 및 JNK2를 억제하지 않는다. BIX 02189를 이용한 전처리는 HeLa 세포에서 소르비톨에 의한 ERK5의 인산화를 용량 의존적으로 억제하고, ERK1/2, p38 및 JNK1/2 MAPKs의 인산화에 대해서는 억제 활성을 나타내지 않는다. HeLa 또는 HEK293 세포에서 24시간 동안 BIX 02189만을 이용한 처리는 어떠한 세포독성 효과도 나타내지 않는다. BIX 02189는 HeLa 및 HEK293 세포에서 IC50 값이 각각 0.53μM 및 0.26μM인 MEK5/ERK5/MEF2C 구동 루시페라제 발현을 억제한다.


BIX 02189 (CAS 1094614-85-3) 참고자료

  1. TSC2/Rheb 신호는 C2C12 근아세포에서 mTORC1 활성의 ERK 의존적 조절을 매개합니다.  |  Miyazaki, M. and Takemasa, T. 2017. FEBS Open Bio. 7: 424-433. PMID: 28286738
  2. 5,7-디하이드록시플라본 유사체는 RAW 264.7 대식세포에서 IκBα-연결 Akt 및 ERK5 인산화를 억제하여 지질 다당류로 인한 염증 반응을 조절할 수 있습니다.  |  Nishina, A., et al. 2017. Evid Based Complement Alternat Med. 2017: 7898973. PMID: 28539967
  3. 심장 섬유아세포 전사체 분석은 항-SSA/Ro 관련 선천성 심장 차단에서 간섭성, 프로피브로틱 및 염증성 유전자의 역할을 뒷받침합니다.  |  Clancy, RM., et al. 2017. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 313: H631-H640. PMID: 28626076

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