Date published: 2025-9-8

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AZD8931 (CAS 848942-61-0)

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대체 이름:
Sapitinib
적용:
AZD8931 는 강력한 EGFR 인산화 억제제입니다.
CAS 등록번호:
848942-61-0
순도:
≥96%
분자량:
473.93
분자식:
C23H25ClFN5O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

AZD8931은 EGFR (ErbB-1), Neu (ErbB-2) 및 ErbB-3 (IC50 값은 각각 4nM, 3nM 및 4nM)의 ATP 경쟁 및 가역적 억제제이다. 또한 단백질의 수용체 티로신 키나제 (RTK) 계열의 소분자 타입 I 억제제이다. 이는 비소세포폐암 (NSCLC), 대장암 (CRC) 및 신장세포암 (RCC)을 포함한 다양한 암의 발병기전에 관여하는 RTK를 대상으로 한다. 이 화합물은 암세포의 성장, 이동 및 침입을 억제할 뿐만 아니라 암세포주에서 세포자멸사 및 세포주기 정지를 유도한다. 또한 AZD8931은 염증성 사이토카인 생성인 HER2, VEGFR2를 억제하고 PDGFR, FGFR 및 c-Met과 같은 다른 RTK도 억제하는 것으로 알려져 있다.


AZD8931 (CAS 848942-61-0) 참고자료

  1. 표피 성장 인자 수용체, ERBB2(HER2) 및 ERBB3에 의한 신호 전달을 가역적으로 억제하는 AZD8931: 암에서 ERBB 수용체를 동시에 차단하는 독특한 약제입니다.  |  Hickinson, DM., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 1159-69. PMID: 20145185
  2. 내분비 내성을 우회하는 이중 EGFR/HER2 억제제 AZD8931의 치료 잠재력.  |  Morrison, G., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 144: 263-72. PMID: 24554387
  3. 표피 성장 인자 수용체(EGFR), HER2 및 HER3에 의한 신호 전달을 가역적으로 억제하는 AZD8931: HER2 비증폭 염증성 유방암 모델에서의 전임상 활성.  |  Mu, Z., et al. 2014. J Exp Clin Cancer Res. 33: 47. PMID: 24886365
  4. EGFR, HER2, HER3 수용체에 의한 신호 전달을 가역적으로 억제하는 AZD8931의 발견.  |  Barlaam, B., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 742-6. PMID: 24900741
  5. 쥐, 개 및 사람에서 EGFR, HER2 및 HER3 신호의 경구용 등가성 억제제인 AZD8931의 대사적 성질.  |  Ballard, P., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 1083-98. PMID: 25007130
  6. EGFR, HER2 및 HER3 신호의 영상화를 위한 새로운 잠재적 PET 제제로서 [(11)C]AZD8931의 첫 번째 방사성 합성.  |  Wang, M., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 4455-4459. PMID: 25149507
  7. 새로운 EGFR/HER2/HER3 신호 전달 억제제인 AZD8931과 AZD5363을 결합하면 HER2 증폭 유방암 모델에서 AKT 억제제 유도 피드백을 제한하고 항종양 효능을 향상시킬 수 있습니다.  |  Crafter, C., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 446-54. PMID: 26095475
  8. HER2 유방암의 전임상 도구로 유전자 조작 마우스 모델 사용.  |  Creedon, H., et al. 2016. Dis Model Mech. 9: 131-40. PMID: 26721874
  9. 시험관 내에서 폐암 세포의 성장을 억제하는 KRAS siRNA 및 EGFR 억제제 AZD8931과의 병용 요법.  |  Zarredar, H., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 1560-1566. PMID: 30132854
  10. 폐 선암 암세포에서 새로운 EGFR 억제제 AZD8931과 p38α siRNA의 시너지 효과.  |  Zarredar, H., et al. 2019. Anticancer Agents Med Chem. 19: 638-644. PMID: 30827261
  11. 기능적 RNAi 스크린은 EGFR 의존성 HNSCC 세포주에서 뚜렷한 단백질 키나아제 취약성을 정의합니다.  |  Hinz, TK., et al. 2019. Mol Pharmacol. 96: 862-870. PMID: 31554698
  12. 식도위암에서의 이중 Erb B 억제(DEBIOC): 식도위선암 환자를 대상으로 옥살리플라틴 및 카페시타빈 화학요법과 병용한 AZD8931의 1상 용량 증량 안전성 연구 및 무작위 용량 확대.  |  Thomas, A., et al. 2020. Eur J Cancer. 124: 131-141. PMID: 31765988
  13. AZD8931의 방사선 감작 가능성 탐색: 인간 LoVo 대장암 세포주에 대한 파일럿 연구.  |  Antognelli, C., et al. 2020. Int J Radiat Biol. 96: 1504-1512. PMID: 32910714
  14. 두경부 편평상피세포암종 치료 반응에서 표피 성장 인자 수용체 억제제 유도 인터페론 경로 신호의 역할.  |  Korpela, SP., et al. 2021. J Transl Med. 19: 43. PMID: 33485341
  15. FGFR3와 ERBB3의 이중 표적은 FGFR3 융합 주도 방광암에서 FGFR 억제제의 효능을 향상시킵니다.  |  Weickhardt, AJ., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 478. PMID: 35501832

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