Apremilast (CAS 608141-41-9)
대체 이름:
(S)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione; (S)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
CAS 등록번호:
608141-41-9
분자량:
460.5
분자식:
C22H24N2O7S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).
빠른 링크
주문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
Apremilast는 cAMP 또는 cGMP를 가수분해하는 다른 PDE 계열에 비해 PDE4 억제에 더 큰 효과를 나타낸다. 그것의 항염증 효과는 TNF-α, IL-12, IL-23 생성 억제뿐만 아니라 NK 세포 및 각질 세포 반응 억제를 포함하는 다양한 세포 유형에 걸쳐 널리 퍼져 있다. Apremilast는 IC50 값이 94nM으로 PMN에서 지모산에 의해 유도된 IL-8 생성을 효과적으로 방해한다. 또한 IC50 값이 각각 390nM과 74nM으로 fMLF에 의해 유도된 PMN CD18과 CD11b 발현을 억제한다. 또한 Apremilast는 IC50 값이 150nM으로 fMLF에 의해 유발된 HUVEC에 대한 PMN의 부착을 차단한다. 특히 세포 내 ATP 수준이 영향을 받지 않는 것으로 나타났듯이, Apremilast의 각질 세포 TNF-α 생성 억제는 각질 세포 생존력에 영향을 미치지 않는다.
Apremilast (CAS 608141-41-9) 참고자료
- 아프레밀라스트: 건선성 관절염 치료를 위한 PDE4 억제제. | Abdulrahim, H., et al. 2015. Expert Opin Pharmacother. 16: 1099-108. PMID: 25864487
- 중등도에서 중증의 만성 판상 건선 치료에 아프레밀라스트. | Gisondi, P. and Girolomoni, G. 2016. Drug Des Devel Ther. 10: 1763-70. PMID: 27307707
- 아프레밀라스트(오테즐라). 판상 건선 또는 건선성 관절염에 대한 진전 없음. | . 2016. Prescrire Int. 25: 149-51. PMID: 27486641
- 중등도에서 중증의 판상 건선 관리를 위한 아프레밀라스트. | Vangipuram, R. and Alikhan, A. 2017. Expert Rev Clin Pharmacol. 10: 349-360. PMID: 28276777
- 벌크, 제형 및 생물학적 유체에서 아프레밀라스트를 측정하는 분석 방법: 비판적 검토. | Kulkarni, P. and Deshpande, A. 2021. Crit Rev Anal Chem. 51: 258-267. PMID: 32024370
- 아프레밀라스트는 PI3K/AKT/FoxO1 신호 경로를 통해 포도막염을 개선하기 위해 Teff/Treg 균형을 조절합니다. | Chen, Y., et al. 2020. Front Immunol. 11: 581673. PMID: 33281814
- 아프레밀라스트는 SIRT1에 의해 매개되는 ATDC5 연골세포에서 IL-17에 의한 세포 노화를 방지합니다. | Wang, B., et al. 2021. Int J Mol Med. 47: PMID: 33448323
- 아프레밀라스트는 표피 줄기 세포에서 IL-1α에 의한 기능 장애를 개선합니다. | Jia, Y., et al. 2021. Aging (Albany NY). 13: 19293-19305. PMID: 34375302
- 중등도에서 중증 건선 치료에 대한 아프레밀라스트 병용 요법 검토. | Ivanic, MG., et al. 2021. J Drugs Dermatol. 20: 837-843. PMID: 34397197
- 아프레밀라스트는 인간 내피 세포에서 TNFα에 의한 혈관 염증을 효과적으로 억제합니다. | Otto, M., et al. 2022. J Eur Acad Dermatol Venereol. 36: 237-246. PMID: 34699634
- 임상에서의 아프레밀라스트 유지율: 이탈리아 다기관 연구에서 관찰한 결과. | Ariani, A., et al. 2022. Clin Rheumatol. 41: 3219-3225. PMID: 35796847
- 오프 라벨 적응증에 대한 피부과 질환에서 아프레밀라스트의 유용성이 진화하고 있습니다. | Mehta, H., et al. 2022. Clin Exp Dermatol. 47: 2136-2149. PMID: 35974705
- 중등도에서 중증의 판상 건선 환자에서 듀카바시티닙과 위약 및 아프레밀라스트 비교: 52주, 무작위 배정, 이중 맹검, 3상 임상시험인 TYK2 억제제 건선 평가 프로그램의 효능 및 안전성 2차 시험 결과. | Strober, B., et al. 2023. J Am Acad Dermatol. 88: 40-51. PMID: 36115523
- 아급성 피부 홍반성 루푸스와 건선의 수반되는 아급성 피부 건선 치료를 위한 아프레밀라스트. | Tsiogka, A., et al. 2022. Skinmed. 20: 391-392. PMID: 36314710
의 억제제:
BTN3A1, C1QTNF (C1q TNF related), CD3EAP, CTRP4, DSCR 2, Gm885, HLA-B27, IFN-α/βRα, IFN-α2, IFN-α5, IgG λ light chain, IL-17C, IL-17D, IL-17F, IL-17R, IL-1F5, IL-23R, IL1F6, KRTAP2-3, KRTAP5-1, KV1.5, LOC642781, Mast Cell Protease 7, MIP-3α, Olfr971, PDE4A, PDE4B, PDE4C, PDE4D, SAA1, T-cell receptor Vδ 1, TARM1, TRBV1.의 활성화자:
CCL27b, ENA-78, eoxtaxin-3, MT-MMP-5.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Apremilast, 5 mg | sc-480062 | 5 mg | $444.00 |