Date published: 2025-9-8

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AG 494 (CAS 133550-35-3)

5.0(1)
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대체 이름:
(E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenyl-2-propenamide
적용:
AG 494 는 EGFR 티로신 키나아제의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
CAS 등록번호:
133550-35-3
순도:
>98%
분자량:
280.28
분자식:
C16H12N2O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

표피 성장 인자 수용체(EGFR) 키나아제의 강력한 억제제(IC50 = 0.7 μM). ErbB2, PDGFR 및 인슐린 수용체 키나아제에 선택적으로 작용합니다(IC50 값은 각각 42, 6 및 > 100 μM입니다).


AG 494 (CAS 133550-35-3) 참고자료

  1. 인유두종 바이러스 16-불멸화 인간 각질 세포의 성장을 억제하는 티르포스틴.  |  Ben-Bassat, H., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1442-57. PMID: 10454524
  2. 실리카에 의한 핵 인자-카파B 활성화: 활성 산소 종과 단백질 티로신 키나아제 활성화의 관여.  |  Kang, JL., et al. 2000. J Toxicol Environ Health A. 60: 27-46. PMID: 10832616
  3. 산화질소는 실리카 및 염증 자극제로 자극받은 대식세포에서 핵인자-카파B의 DNA 결합 활성을 상향 조절합니다.  |  Kang, JL., et al. 2000. Mol Cell Biochem. 215: 1-9. PMID: 11204443
  4. 티르포스틴은 신경세포를 산화 스트레스로부터 보호합니다.  |  Sagara, Y., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 36204-15. PMID: 12121989
  5. 쥐-1 섬유아세포에서 칼슘 감지 수용체와 표피 성장 인자 수용체 사이의 누화.  |  Tomlins, SA., et al. 2005. Exp Cell Res. 308: 439-45. PMID: 15950968
  6. 티르포스틴. 2. 헤테로사이클릭 및 알파 치환 벤질리데네말로니트릴 티르포스틴은 EGF 수용체 및 ErbB2/뉴 티로신 키나아제의 강력한 억제제입니다.  |  Gazit, A., et al. 1991. J Med Chem. 34: 1896-907. PMID: 1676428
  7. 티르포스틴 AG494 및 AG1478이 A549 및 DU145 세포의 자가 성장 조절에 미치는 영향.  |  Bojko, A., et al. 2012. Folia Histochem Cytobiol. 50: 186-95. PMID: 22763976
  8. 중간엽 줄기세포의 골 형성 분화를 조절하는 EGF와 BMP9 신호 경로 간의 누화는 중간엽 줄기세포의 골 형성 분화를 조절합니다.  |  Liu, X., et al. 2013. J Cell Mol Med. 17: 1160-72. PMID: 23844832
  9. 티르포스틴 I: 단백질 티로신 키나제 억제제의 합성 및 생물학적 활성.  |  Gazit, A., et al. 1989. J Med Chem. 32: 2344-52. PMID: 2552117
  10. 커큐민과 티르포스틴(AG494 및 AG1478)이 LN229 인간 뇌암 세포의 성장 조절 및 생존에 미치는 조절 효과.  |  Bojko, A., et al. 2015. Nutr Cancer. 67: 1170-82. PMID: 26364505
  11. 티르포스틴에 의한 표피 성장 인자 및 HER2/neu 수용체의 선택적 억제.  |  Osherov, N., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 11134-42. PMID: 8098709
  12. 티르포스틴 AG 494는 Cdk2 활성화를 차단합니다.  |  Osherov, N. and Levitzki, A. 1997. FEBS Lett. 410: 187-90. PMID: 9237626
  13. 선택된 티르포스틴에 의한 Cdk2 활성화 억제는 후기 G1 및 S 단계에서 세포 주기 정지를 유발합니다.  |  Kleinberger-Doron, N., et al. 1998. Exp Cell Res. 241: 340-51. PMID: 9637776

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