Date published: 2025-10-25

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AG-041R (CAS 159883-95-1)

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적용:
AG-041R 는 CCKA에 비해 CCKB에 선택적으로 결합하는 강력한 CCK-BR(가스트린/CCKB 수용체) 길항제입니다.
CAS 등록번호:
159883-95-1
순도:
≥98%
분자량:
544.7
분자식:
C31H36N4O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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AG-041R은 CCKA와 비교하여 CCKB에 대한 선택적 결합을 나타내는 강력한 CCK-BR (gast린/콜레시스토키닌-2 (CCKB) 수용체) 길항제이다. AG-041R은 가스트린 유발 판크레아스타틴 분비 (IC50 = 2.2nM) 뿐만 아니라 가스트린 유발 히스타민 방출 및 마스토미스 ECL 발암형 종양 세포의 세포 성장을 억제한다. AG-041R (1μM)은 10μM에서 선택적 COX-2 억제제 NS-398과 함께 투여되었을 때 인간 위암 세포의 세포 생존율에 상승적 억제 효과를 나타낸다.


AG-041R (CAS 159883-95-1) 참고자료

  1. 마스토미스 나탈렌시스에서 장크로마핀 유사 세포 카르시노이드 종양의 발생에서 내인성 가스트린의 역할: 특정 가스트린 수용체 길항제 AG-041R을 사용한 연구.  |  Chiba, T., et al. 1998. Yale J Biol Med. 71: 247-55. PMID: 10461356
  2. 새로운 인돌린-2-원 유도체인 AG-041R은 쥐의 전신 연골 증식을 유도합니다.  |  Kitamura, H., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 418: 225-30. PMID: 11343694
  3. 가스트린/CCK-B 길항제인 AG-041R은 시험관 내에서 연골세포 증식과 신진대사를 자극합니다.  |  Ochi, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 283: 1118-23. PMID: 11355888
  4. 콜레시스토키닌-B/가스트린 수용체 길항제인 AG-041R은 토끼 모델에서 골연골 결손의 회복을 촉진합니다.  |  Nakanishi, T., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 439: 135-40. PMID: 11937103
  5. 란소프라졸은 쥐에서 가스트린 수용체에 의존하는 사이클로옥시게나제-2의 상향 조절을 통해 점막 보호를 유도합니다.  |  Tsuji, S., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 1301-8. PMID: 12438555
  6. AG-041R은 쥐 관절 연골세포의 말단 분화를 촉진하지 않고 연골 기질 합성을 자극합니다.  |  Okazaki, M., et al. 2003. Osteoarthritis Cartilage. 11: 122-32. PMID: 12554128
  7. 고체 13C NMR로 측정한 비정질 AG-041R의 미세한 분자 이동도.  |  Koga, A., et al. 2004. Int J Pharm. 275: 73-83. PMID: 15081139
  8. 새로운 인돌린-2-원 유도체인 AG-041R은 이능성 연골 생성 세포주 CL-1에서 연골 생성을 자극합니다.  |  Kitamura, H. and Okazaki, M. 2005. Osteoarthritis Cartilage. 13: 287-96. PMID: 15780642
  9. 옥신돌 에놀레이트의 고도로 입체 선택적 알킬화를 통한 새로운 가스트린 수용체 길항제 AG-041R의 효율적인 비대칭 합성.  |  Emura, T., et al. 2006. J Org Chem. 71: 8559-64. PMID: 17064034
  10. 콜레시스토키닌-2 수용체와 사이클로옥시게나제-2의 차단은 상승적으로 세포 자멸을 유도하고 시험관 내에서 인간 위암 세포의 증식을 억제합니다.  |  Sun, WH., et al. 2008. Cancer Lett. 263: 302-11. PMID: 18258354
  11. 3-아미노옥신돌의 촉매 비대칭 합성: 바이메탈 대 단메탈 쉬프 염기 촉매의 이방면 선택성 스위치.  |  Mouri, S., et al. 2010. J Am Chem Soc. 132: 1255-7. PMID: 20055386
  12. 유기 촉매로 N-헤테로아레네설포닐 신초나 알칼로이드 아미드를 사용한 AG-041R의 엔안티오선택적 합성.  |  Hara, N., et al. 2012. Chemistry. 18: 9276-80. PMID: 22736544
  13. 3-에틸아세테이트 치환된 3-아미노-2-옥신돌의 비대칭 합성을 위한 유기 촉매 만니히/탈질 반응: AG-041R의 공식 합성.  |  Zhao, K., et al. 2015. Chemistry. 21: 3933-6. PMID: 25630891
  14. 인접한 사치환 입체 중심을 갖는 옥신돌의 입체 선택적 유기 촉매 합성.  |  Engl, OD., et al. 2015. Angew Chem Int Ed Engl. 54: 8193-7. PMID: 26033441
  15. Ph3PAuOTf 촉매를 사용한 디플루오로에놀 실릴 에테르를 이용한 N-Boc 이사틴 케티민 및 기타 활성 고리형 케티민의 고효율 무카이야마-마니히 반응.  |  Yu, JS. and Zhou, J. 2015. Org Biomol Chem. 13: 10968-72. PMID: 26443467

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