Date published: 2025-9-9

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AAL-993 (CAS 269390-77-4)

5.0(1)
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대체 이름:
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI; 2-((4-Pyridyl)methyl)amino-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
적용:
AAL-993 는 VEGFR-1(Flt-1), VEGFR-2(Flk-1) 및 VEGFR-3(Flt-4)의 세포 투과성 억제제입니다.
CAS 등록번호:
269390-77-4
순도:
≥98%
분자량:
371.36
분자식:
C20H16N3OF3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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AAL-993은 Flt-1 (VEGFR-1), Flk-1 (VEGFR-2) 및 Flt-4 (VEGFR-3) (각각 IC50=130nM, IC50=23nM 및 IC50=18nM)의 매우 강력한 억제제이다. 고농도에서는 PDGFR-베타 (640nM), c-Kit (236nM) 및 c-Fms-CSF-1R (CSF-1R) (380nM)을 억제한다. AAL-993은 EGFR, FGFR-1, CDK-1, Tie-2, c-Met, IGF-1R, c-Src 및 c-Abl과 같은 다른 키나제에 대해서는 활성을 나타내지 않는다. 이중인산화된 VEGFR-2의 촉매 도메인과 복합된 AAL-993의 X선 결정 구조는 이 분자가 단백질의 비활성 형태에 결합한다는 것을 나타낸다.


AAL-993 (CAS 269390-77-4) 참고자료

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  2. 암의 단독 요법 치료제로서 다중 표적 키나아제 억제제의 안전성: 문헌에 대한 체계적인 검토.  |  Crean, S., et al. 2009. Curr Drug Saf. 4: 143-54. PMID: 19442108
  3. 새로운 VEGFR-2 키나아제 억제제에 대한 약리학적 모델링 및 가상 스크리닝 연구.  |  Lee, K., et al. 2010. Eur J Med Chem. 45: 5420-7. PMID: 20869793
  4. 산화 스트레스는 새로운 내인성 리간드로 TLR2를 활성화하여 혈관 생성을 유도합니다.  |  West, XZ., et al. 2010. Nature. 467: 972-6. PMID: 20927103
  5. 항암 치료제로서의 저분자 키나아제 억제제.  |  Chahrour, O., et al. 2012. Mini Rev Med Chem. 12: 399-411. PMID: 22303944
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  7. 내인성 황화수소 신호 및 이미징을 위한 세포 트래핑 가능 형광 프로브는 H2O2 의존성 H2S 생성을 측정합니다.  |  Lin, VS., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 7131-5. PMID: 23589874
  8. 항암제로서 새로운 안트라닐아마이드 유도체 합성 및 생물학적 평가.  |  Liu, J., et al. 2013. Drug Discov Ther. 7: 144-52. PMID: 24071576
  9. 나노닷/나노와이어/셀 인터페이스의 태양광 구동 광전기화학 프로빙.  |  Tang, J., et al. 2014. Nano Lett. 14: 2702-8. PMID: 24742186
  10. 황화수소(H2S) 및 황화황에 대한 형광 프로브와 생물학적 연구에 대한 응용.  |  Shimamoto, K. and Hanaoka, K. 2015. Nitric Oxide. 46: 72-9. PMID: 25461270
  11. 아지드 기반 형광 프로브: 생체 시스템에서 황화수소 이미징.  |  Lin, VS., et al. 2015. Methods Enzymol. 554: 63-80. PMID: 25725516
  12. 프로스타글란딘 F2α는 착상 중 혈관 신생과 배아-모체 상호작용을 촉진합니다.  |  Kaczynski, P., et al. 2016. Reproduction. 151: 539-52. PMID: 26908918
  13. 내피 세포 표면의 VEGF 수용체-2 이동성 및 조직의 이질성은 VEGF에 의한 다양한 활성화 모델로 이어집니다.  |  da Rocha-Azevedo, B., et al. 2020. Cell Rep. 32: 108187. PMID: 32997988

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