Date published: 2025-9-9

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A 286982 (CAS 280749-17-9)

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대체 이름:
(2E)-1-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-3-[4-[[2-(1-methylethyl)phenyl]thio]-3-nitrophenyl]-2-propen-1-one
적용:
A 286982 는 강력한 LFA-1/ICAM-1 상호작용 억제제입니다.
CAS 등록번호:
280749-17-9
분자량:
453.55
분자식:
C24H27N3O4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

A286982는 백혈구 기능 관련 항원-1(LFA-1)과 세포간 접착 분자-1(ICAM-1) 사이의 상호 작용을 차단하는 능력으로 알려진 강력한 억제제이다. 이는 측정된 IC50 값이 35nM인 이러한 인테그린-리간드 상호 작용을 효과적으로 억제한다. 또한, A286982는 IC50 값이 44nM인 ICAM-1 코팅된 마이크로타이터 플레이트에 대한 JY-8 세포의 접착을 크게 줄임으로써 억제 특성을 입증했다. 그것의 특정한 역할은 LFA-1과 ICAM-1 사이의 상호 작용을 방해하여 A286982를 백혈구 기능 관련 항원-1 및 세포간 접착 분자-1과 관련된 다양한 맥락에서 잠재적인 응용 가능성이 있는 유망한 억제제로 만드는 데 있다.


A 286982 (CAS 280749-17-9) 참고자료

  1. 백혈구 기능 관련 항원-1/세포 내 접착 분자-1 상호작용의 길항제로서 새로운 p-아릴티오 시나마이드의 발견. 1. 아닐리노 디아릴 설파이드 리드를 기반으로 한 추가 결합 포켓의 확인.  |  Liu, G., et al. 2000. J Med Chem. 43: 4025-40. PMID: 11052808
  2. 염증 및 자가 면역 질환에 대한 치료 접근법으로서 LFA-1/ICAM-1 및 VLA-4/VCAM-1의 억제.  |  Yusuf-Makagiansar, H., et al. 2002. Med Res Rev. 22: 146-67. PMID: 11857637
  3. 림프구 기능 관련 항원-1의 알팔 아단위에서 공통 결합 부위에 대한 세포 간 접착 분자-1과 저분자 길항제 간의 경쟁.  |  Keating, SM., et al. 2006. Protein Sci. 15: 290-303. PMID: 16384997
  4. 세포 외 ISG15는 LFA-1 인테그린 수용체를 통해 사이토카인 분비를 신호합니다.  |  Swaim, CD., et al. 2017. Mol Cell. 68: 581-590.e5. PMID: 29100055
  5. ISG15의 세포 외 신호 기능을 조사하기 위한 접근법.  |  Swaim, CD., et al. 2019. Methods Enzymol. 618: 211-227. PMID: 30850053
  6. 시나마마이드: 약리학적 발전과 구조-활성 관계에 대한 통찰력.  |  Gaikwad, N., et al. 2019. Eur J Med Chem. 181: 111561. PMID: 31376564
  7. 엡스타인-바 바이러스 관련 림프종에서 종양 미세 환경을 유도하는 세포 외 소포의 단백질체 및 인지질체 특성 분석.  |  Ito, M., et al. 2021. FASEB J. 35: e21505. PMID: 33723887
  8. 흉선 상피 세포에서 Ift88의 고갈은 노화 생쥐의 흉선 시냅스와 T세포 분화에 영향을 미칩니다.  |  Kutomi, O., et al. 2022. Anat Sci Int. 97: 409-422. PMID: 35435578
  9. 인간 CD4+ T 세포 클론 및 휴면 T 세포의 하위 집합에 대한 IL-10의 직접적인 효과. IL-2 생산 및 증식에 대한 특정 억제.  |  de Waal Malefyt, R., et al. 1993. J Immunol. 150: 4754-65. PMID: 7684412

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