Date published: 2025-9-11

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17-AEP-GA

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적용:
17-AEP-GA 세포 독성이 적은 새로운 겔다나마이신(GA) 유사체이자 HSP90 억제제입니다.
분자량:
643
분자식:
C34H50N4O8
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

17-AEP-GA는 C17의 메톡시 모이오티 대신 알킬아미노기가 있는 겔다나마이신(GA) 유사체입니다. 17-AEP-GA는 GA보다 세포 독성이 적고 생물학적 활성을 유지합니다. 17-AEP-GA는 겔다나마이신과 유사한 종양 세포 성장 억제를 유도하는 것으로 나타났습니다. DMSO에 용해되는 17-AAG와 달리 17-AEP-GA는 수용성입니다.


17-AEP-GA 참고자료

  1. 새로운 17-아미노겔다나마이신 유도체의 합성 및 생물학적 활성.  |  Tian, ZQ., et al. 2004. Bioorg Med Chem. 12: 5317-29. PMID: 15388159
  2. 시스틴-글루타메이트 수송체 SLC7A11은 겔다나마이신에 대한 내성을 매개하지만 17-(알릴라미노)-17-데메톡시겔다나마이신에 대한 내성은 매개하지 않습니다.  |  Liu, R., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 1637-46. PMID: 17875604
  3. 횡문근육종 세포에 대한 높은 항종양 활성과 17-[2-(피롤리딘-1-일)에틸]-아민노-17-데메톡시겔다나마이신에 특히 중점을 둔 열충격 단백질 90 억제제의 낮은 정상 세포 세포 독성.  |  Lukasiewicz, E., et al. 2009. J Physiol Pharmacol. 60: 161-6. PMID: 19826195
  4. 교모세포종 세포의 증식, 생존, 이동 및 침입을 강력하게 억제하는 HSP90 길항제인 17AEP-GA는 교모세포종 세포의 증식, 생존, 이동 및 침입을 억제합니다.  |  Miekus, K., et al. 2012. Oncol Rep. 28: 1903-9. PMID: 22941268
  5. 구조 유도 약물 설계를 위한 표적으로서 트리파노소마 브루세이 Hsp83의 잠재력을 탐색합니다.  |  Pizarro, JC., et al. 2013. PLoS Negl Trop Dis. 7: e2492. PMID: 24147171
  6. HSP90은 BMAL1과 일주기 유전자 발현의 안정성에 영향을 미칩니다.  |  Schneider, R., et al. 2014. J Biol Rhythms. 29: 87-96. PMID: 24682203
  7. 유방암 세포주에서 수용성 HSP90 억제제인 17-AEPGA 및 17-DMAG의 효능과 비수용성 HSP90 억제제인 17-AAG의 효능을 비교한 시험관 내 연구.  |  Ghadban, T., et al. 2016. Int J Mol Med. 38: 1296-302. PMID: 27498942
  8. 식도 위암에서 열충격 단백질의 역할.  |  Tustumi, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36078072
  9. 저분자에 의한 기생충 HSP90 ATPase 억제의 구조적 기초.  |  Tassone, G., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36355513
  10. 벤조퀴논 안사마이신 Hsp90 억제제의 대사와 항암제로서의 새로운 Hsp90 억제제 개발에서 NQO1의 역할.  |  Guo, Wenchang. (2008): ASSAY and Drug Development Technologies. 6.4: 601-602.

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