ZIP 억제제

일반적인 ZIP 억제제에는 Chelerythrine CAS 34316-15-9, Gö 6976 CAS 136194-77-9, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Rottlerin CAS 82-08-6 및 Calphostin C CAS 121263-19-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

ZIP의 화학적 억제제는 주로 ZIP의 인산화 및 활성화에 중요한 단백질 키나아제 C(PKC) 경로를 표적으로 삼아 다양한 메커니즘을 통해 ZIP의 활성을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다. 첼레리트린, Go6976, Ro-31-8220, 로틀레린, 칼포스틴 C, GF 109203X는 서로 다른 이소형 선택성과 작용 방식을 가지고 있지만 모두 PKC의 억제제 역할을 합니다. 예를 들어 첼레리트린은 PKC를 비선택적으로 표적하고 인산화 기능을 방지하여 ZIP 활성을 억제할 수 있습니다. Go6976은 보다 선택적이며 주로 ZIP 인산화에 직접 관여하는 PKCα와 PKCβ를 억제합니다. Ro-31-8220은 또 다른 강력한 억제제로 PKC에 의한 ZIP의 인산화를 방해하여 그 활성을 감소시킬 수 있습니다.

로틀레린은 PKCδ 억제제로 자주 사용되지만, 필요한 인산화 현상을 방지하여 ZIP 활성 감소에 기여할 수 있습니다. 칼포스틴 C는 PKC의 조절 도메인에 결합하여 ZIP의 인산화를 차단하여 그 활성을 억제할 수 있습니다. 비신돌릴말레이미드 I이라고도 알려진 GF 109203X는 ZIP의 활성에 필수적인 PKC 매개 인산화를 방지합니다. PKCβ를 표적으로 하는 히스피딘은 ZIP의 인산화를 억제하여 그 활성을 억제합니다. 특정 PKC 억제제인 소트라스타우린과 엔자스타우린은 표적 이소형에 의한 인산화를 감소시킴으로써 ZIP 활성을 감소시킬 수 있습니다. 발라놀은 ATP와 경쟁하여 PKC에 결합함으로써 키나아제의 활성과 그에 따른 ZIP의 인산화를 감소시킵니다. 마지막으로 루복시스타우린은 PKCβ를 선택적으로 억제하여 인산화 감소로 인한 ZIP 활성 감소를 유도합니다. 이러한 각 화학 물질은 PKC 경로와 결합하여 ZIP의 기능에 필요한 인산화를 방지함으로써 ZIP의 활동을 억제하므로 유전자 발현이나 단백질 번역에는 영향을 미치지 않고 ZIP 활성 조절에만 특이적으로 억제됩니다.