WSTF (BAZ1B) 억제제

일반적인 WSTF(BAZ1B) 억제제는 (+/-)-JQ1, GSK 525762A, (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-티에노[3]를 포함하지만 이에 국한되지 않습니다, 2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드 CAS 202590-98-5, RVX 208 및 CPI-0610 CAS 1380087-89-7.

BAZ1B 단백질을 표적으로 하는 WSTF(윌리엄스 증후군 전사인자) 억제제는 BAZ1B 유전자 산물의 기능을 조절하도록 설계된 화합물의 일종입니다. WSTF라고도 알려진 BAZ1B는 염색질 역학, 유전자 발현 조절 및 DNA 복구에 중요한 역할을 하는 WICH(WSTF-ISWI 염색질 리모델링) 복합체의 구성 요소입니다. 이 복합체는 특히 게놈 안정성과 적절한 전사 조절을 유지하는 데 필수적인 뉴클레오솜 슬라이딩 및 염색질 리모델링과 같은 과정에 관여합니다. WSTF-BAZ1B는 다양한 염색질 관련 단백질과 상호 작용하고 DNA 손상 반응 중 히스톤 변이체, 특히 H2A.X의 침착을 통해 염색질 구조를 수정하며, 이는 DNA 파손을 복구하는 다른 인자를 모집하는 데 중요한 역할을 합니다.BAZ1B를 표적으로 하는 억제제는 염색질 구조를 구성하고 DNA 접근성을 촉진하는 데 WSTF가 중추적인 역할을 하기 때문에 후성 유전학 및 염색질 생물학 연구에 특히 관심이 있습니다. 이러한 억제제는 WICH 복합체를 방해하여 염색질 상태를 변화시키고 특정 게놈 영역의 전사 인자 및 복구 기계에 대한 접근성을 줄이거나 향상시키는 방식으로 작용합니다. BAZ1B 억제제는 종종 유전자 발현 조절의 맥락에서 연구되며, 분화, 증식 및 게놈 무결성과 같은 세포 과정에서 염색질 리모델링 복합체의 광범위한 역할을 규명하는 데 사용될 수 있습니다. 연구자들은 이러한 억제제를 사용하여 염색질 역학의 미세 조정을 조사함으로써 전사 조절의 기계적인 토대와 분자 수준에서 DNA 복구 메커니즘의 복잡한 조율에 대한 통찰력을 제공합니다.