Veli1 활성제

일반적인 벨리1 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 디부티릴-캠프 CAS 16980-89-5, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.

Veli1 활성제는 시냅스 신호 및 가소성에서 Veli1의 기능적 역할을 강화하도록 설계된 다양한 화합물을 포함합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 4-포볼은 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 시냅스 경로에서 단백질의 인산화를 유도함으로써 시냅스 조립과 시냅스 구조 유지에 있어 Veli1의 역할을 촉진합니다. 포스콜린과 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체 작용제 활성을 통해 세포 내 cAMP를 증가시키고, 이후 PKA를 활성화합니다. PKA는 시냅스 전달에 관여하는 단백질을 인산화하여 이러한 경로에서 Veli1의 참여를 강화합니다. N6,2'-O-디부티릴라데노신 3',5'-사이클릭 모노인산염(db-cAMP) 및 8-브로모-cAMP의 작용도 유사하게 PKA 활성을 높여 시냅스 단백질을 인산화하고 시냅스 가소성 내에서 Veli1의 활동을 증폭시킬 수 있습니다.

또한, 이오노마이신은 칼슘 이온과 복합체를 형성하여 세포 내 칼슘 수치를 상승시켜 시냅스 가소성에 복잡하게 관여하는 키나아제인 칼모둘린 의존성 키나아제 II(CaMKII)를 활성화할 수 있으며, 이 경우 Veli1도 활성화됩니다. 브레펠딘 A는 골지체 기능을 방해하여 시냅스 단백질의 이동과 국소화를 변화시킴으로써 Veli1의 활성을 강화할 수 있습니다. (-)-에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 단백질 키나아제를 광범위하게 억제하여 세포 내에서 억제 인산화를 감소시켜 간접적으로 Veli1의 시냅스 기능을 촉진할 수 있습니다. 롤리프람은 포스포디에스테라아제 4(PDE4)를 억제하여 cAMP 분해를 방지함으로써 PKA 신호를 강화하여 Veli1이 필수적인 시냅스 가소성을 조절하는 단백질의 인산화에 기여합니다. 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK)를 활성화하여 Veli1의 시냅스 강도 조절을 강화할 수 있습니다.