Vav3 활성제

일반적인 Vav3 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 칼펩틴 CAS 117591-20-5, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 및 (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Vav3 활성화제는 다양한 신호 전달 경로에 영향을 미치는 다양한 화합물을 포함하며, 궁극적으로 Vav3의 기능적 활성을 향상시킵니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 키나제 활성 조절을 통해 기능합니다. PMA는 Vav3를 인산화하는 PKC를 활성화하여 구아닌 뉴클레오티드 교환 활동을 강화하고, EGCG는 Vav3 활동을 감소시키는 티로신 키나제를 억제하여 간접적으로 활성화 상태를 유지합니다. 포스콜린과 실데나필은 각각 세포 내 cAMP 및 cGMP 수준을 증가시킴으로써 특히 Rho 계열 GTPase 신호 경로에서 Vav3 활성 향상에 관여하는 기질을 인산화할 수 있는 키나아제인 PKA 및 PKG의 활성화를 유도합니다. 이오노마이신의 세포 내 칼슘 상승은 칼시뉴린을 활성화하여 잠재적으로 Vav3 경로의 활성화로 이어질 수 있으며, 비신돌릴말레이미드 I은 특정 PKC 동형체를 억제함으로써 Vav3의 음성 조절을 완화하여 세포 골격 재배열과 관련된 활성을 향상시킬 수 있습니다.

또한 LY294002는 PI3K를 억제함으로써 Vav3의 부정적인 피드백 루프를 방해하여 Vav3 매개 세포 이동 경로를 선호할 수 있으며, 오카다산은 Vav3 활성을 높이는 인산화 상태를 보존할 수 있습니다. 칼펩틴은 Vav3를 절단하고 비활성화할 수 있는 칼파인을 억제하여 Vav3 기능을 유지함으로써 보호 작용을 합니다. 아니소마이신의 JNK 신호 캐스케이드 활성화는 액틴 역학 및 세포 반응성에서 Vav3의 역할을 지원하는 단백질을 간접적으로 상향 조절할 수 있습니다. CNQX는 인테그린 연결 경로를 통해 칼슘 역학에 영향을 주어 Vav3 활성화에 영향을 미치고, 스타우로스포린은 Vav3 인산화 상태에 부정적인 영향을 미치는 키나아제를 억제하여 Vav3 신호를 선택적으로 향상시킵니다. 이러한 활성화제는 표적 효과를 통해 Vav3를 직접 활성화하거나 발현을 상향 조절하지 않고도 Vav3의 특정 신호 기능을 종합적으로 강화하는 역할을 합니다.