V3R 1 활성제

일반적인 V3R 1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, 롤리프람 CAS 61413-54-5 및 (-)-에피네프린 CAS 51-43-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

V3R 1 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 메커니즘을 통해 작용하여 V3R 1의 활성을 향상시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 아데닐릴 시클라제의 직접적인 자극제인 포스콜린은 세포 내 cAMP를 증가시켜 단백질 키나제 A(PKA)를 활성화합니다. 그런 다음 PKA는 V3R 1을 포함할 수 있는 특정 기질을 인산화하여 신호 전달 능력을 향상시킵니다. 마찬가지로 카테콜아민 유사체인 이소프로테레놀과 에피네프린은 베타 아드레날린 수용체를 활성화하여 cAMP 수치를 높이고 PKA를 활성화하여 V3R 1을 인산화하고 활성화할 수 있습니다. IBMX와 롤리프람은 포스포디에스테라제 억제제로 작용하여 cAMP의 분해를 방지하고 PKA의 활성화를 연장하여 V3R 1의 지속적인 활성화에 기여합니다. 또한 프로스타글란딘 E2(PGE2)와 히스타민은 각각의 G 단백질 결합 수용체를 통해 cAMP 수준을 높이고 PKA를 활성화하여 V3R 1 활동을 강화할 준비가 된 상태입니다.

도파민과 부갑상선 호르몬도 Gs 단백질 결합 수용체를 통해 신호를 전달하여 cAMP를 상승시키고 PKA를 활성화하여 V3Y 1의 인산화 및 활성 증가를 유도할 수 있습니다. 여기서 제공되는 V3R 1 활성화제는 다양한 세포 신호 캐스케이드를 조절하여 V3R 1의 기능적 활동을 간접적으로 자극하는 핵심 작용제 역할을 합니다. 이러한 활성화제는 주로 세포 내 cAMP를 상승시키고, 이후 V3R 1을 인산화하여 활성화할 수 있는 중심 매개체인 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 세포 내 기능을 강화하는 방식으로 작용합니다. 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하는 것으로 알려진 포스콜린은 cAMP 수치를 상승시키고, 이는 다시 PKA를 활성화합니다. 일단 활성화된 PKA는 기질 중 V3R 1을 표적으로 삼아 V3R 1 신호 전달을 증가시킬 수 있습니다. 마찬가지로 이소프로테레놀 및 에피네프린과 같은 약제는 베타 아드레날린 수용체에 작용하여 cAMP 생성을 증가시켜 PKA 활성화 및 잠재적인 V3R 1 강화를 가능하게 합니다. IBMX 및 롤리프람과 같은 포스포디에스테라아제 억제제는 cAMP의 이화 작용을 방지하여 PKA 활성을 연장하고 결과적으로 V3R 1 활성화를 지원합니다.