V1RI3 활성제

일반적인 V1RI3 활성화제에는 염화칼슘 무수 CAS 10043-52-4, A23187 CAS 52665-69-7, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4 및 포스콜린 CAS 66575-29-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

V1RI3의 화학적 활성화제는 세포 내 칼슘 수치에 영향을 줄 수 있는 다양한 화합물을 포함하며, 이는 이 단백질의 활성화에 대한 일반적인 메커니즘입니다. 예를 들어, 염화칼슘은 칼슘 이온을 직접 제공하여 V1RI3에 결합하여 단백질을 활성화하는 구조적 변화를 촉진할 수 있습니다. 이오노마이신과 A23187은 칼슘 이온의 세포 내 유입을 촉진하여 V1RI3의 활성화를 유도하는 이오노포어입니다. 이러한 이오노포어의 작용으로 인한 세포 내 칼슘 농도 증가는 V1RI3를 활성화하는 자연 신호 이벤트를 모방합니다. 또 다른 화합물인 BAY K 8644는 L형 칼슘 채널을 선택적으로 활성화하여 세포 내 칼슘을 증가시키고 단백질에 직접 결합하여 V1RI3를 활성화하는 기능을 합니다.

또한, 사이클릭 AMP(cAMP) 경로에 영향을 미치는 화합물도 V1RI3의 활성화에 중요한 역할을 합니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 활성화하여 세포의 cAMP 수치를 증가시키고, 이는 cAMP 의존성 단백질 키나아제 A(PKA)를 통해 V1RI3를 활성화할 수 있습니다. 그런 다음 PKA는 V1RI3를 포함한 표적 단백질을 인산화하여 활성화로 이어집니다. 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀도 cAMP 수치를 높여 PKA 매개 인산화와 그에 따른 V1RI3의 활성화를 더욱 지원합니다. 또한, 포스포디에스테라아제를 억제하는 IBMX는 cAMP의 분해를 방지하여 PKA 작용을 연장함으로써 V1RI3 활성화를 초래할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 V1RI3를 인산화할 가능성이 있는 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 활성화하여 단백질을 활성화합니다. 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체에 대한 자극 효과를 통해 칼슘 유입을 증가시켜 V1RI3를 직접 활성화합니다. 옥시토신은 수용체를 활성화하여 포스포리파아제 C 경로를 자극하여 세포 내 칼슘을 증가시켜 V1RI3의 활성화를 유발할 수 있습니다. 포스파티딘산이 mTOR 신호 경로를 활성화하는 것도 V1RI3가 활성화될 수 있는 또 다른 경로입니다. 마지막으로, 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 세포 내 칼슘 수치를 상승시켜 V1RI3를 직접 활성화할 수 있는 또 다른 경로를 제공합니다.