V1RE12 활성제

일반적인 V1RE12 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 캡사이신 CAS 404-86-4 및 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

V1RE12의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로를 사용하여 인산화와 후속 활성화를 유도합니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 ATP가 cAMP로 전환되는 것을 촉매하여 효과를 발휘하는 활성화제 중 하나입니다. 그러면 증가된 cAMP 수치는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이는 V1RE12를 인산화하는 것으로 알려져 있습니다. 마찬가지로 실데나필은 cGMP의 분해를 담당하는 효소인 포스포디에스테라아제 5형을 억제하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제는 단백질 키나아제 G(PKG)를 활성화하는 cGMP 수치를 상승시킵니다. 그러면 PKG가 V1RE12를 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 또 다른 cAMP 조절제인 에피네프린은 아드레날린 수용체에 결합하여 cAMP 생성 및 후속 PKA 활성화를 초래하는 캐스케이드를 촉발합니다. 한편 히스타민은 수용체와 상호 작용하여 세포 내 칼슘 또는 cAMP를 증가시키며, 이 둘은 모두 PKC 또는 PKA와 같은 키나아제를 활성화하여 인산화를 위해 V1RE12를 표적으로 삼을 수 있습니다.

세포 내 칼슘 농도는 V1RE12의 중요한 조절 인자이며, 여러 활성화제는 칼슘 수준을 변경하여 작용합니다. 이오노마이신은 칼슘 이오노포어로 작용하여 세포 내 칼슘을 직접적으로 상승시키고, 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 통해 V1RE12의 인산화를 유도할 수 있습니다. 캡사이신은 TRPV1 수용체를 활성화하여 유사하게 칼슘 유입을 유도하고 이후 PKC를 활성화하여 V1RE12를 인산화합니다. 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체를 통해 효과를 발휘하여 칼슘을 증가시키고 V1RE12를 표적으로 삼을 수 있는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화합니다. 글루타메이트는 또한 수용체를 통해 세포 내 칼슘 수치를 높여 키나아제를 활성화하여 V1RE12를 인산화할 수 있습니다. 화합물 ATP는 퓨린성 수용체와 결합하여 V1RE12를 인산화할 수 있는 단백질 키나아제의 활성화를 자극합니다. 또한, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 수용체 매개 활성화를 우회하여 V1RE12를 인산화하는 또 다른 키나아제인 단백질 키나제 C(PKC)를 직접 자극합니다. 마지막으로 표피 성장 인자(EGF)는 수용체에 결합하여 MAPK/ERK 경로를 트리거하여 V1RE12를 인산화하는 키나아제의 활성화로 이어져 활성에 영향을 미칩니다.