V1RB3 활성제

일반적인 V1RB3 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 히스타민, 유리 염기 CAS 51-45-6, 도파민 CAS 51-61-6 및 (-)-에피네프린 CAS 51-43-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

V1RB3의 화학적 활성화제는 단백질의 기능 활성화로 이어지는 다양한 신호 전달 경로를 통해 효과를 시작할 수 있습니다. 포스콜린, 이소프로테레놀, 도파민, 아드레날린, 세로토닌, 노라드레날린은 모두 각 수용체에 결합하여 작용하는 공통된 메커니즘을 공유하며, 일반적으로 아데닐레이트 시클라제를 자극하는 G 단백질에 결합합니다. 아데닐레이트 시클라제가 활성화되면 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는 이차 전달자인 사이클릭 AMP(cAMP)의 생성이 증가합니다. 일단 활성화되면 PKA는 V1RB3를 포함한 세포 내의 여러 기질을 인산화하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 예를 들어, 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 수용체 매개 활성화를 우회하고 cAMP 수치를 직접 증가시킬 수 있는 방법을 제공합니다. 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체를 자극하여 유사한 반응을 일으켜 cAMP 축적을 유도합니다. 마찬가지로 도파민과 아드레날린은 각각 D1 유사 수용체와 베타 아드레날린 수용체를 통해 그 효과를 발휘하여 cAMP 수준을 높이고 PKA를 활성화하여 V1RB3를 활성화합니다.

히스타민과 아세틸콜린은 포스포리파아제 C를 활성화하는 G 단백질 결합 수용체와 관련된 약간 다른 메커니즘을 통해 작용합니다. 이 효소는 이노시톨 삼인산(IP3)의 형성을 촉매하여 세포 내 저장소로부터 칼슘을 동원합니다. 세포 내 칼슘 수치가 상승하면 V1RB3를 인산화할 수 있는 다양한 키나아제가 활성화될 수 있습니다. 히스타민은 H1 수용체에 결합하여 이를 달성하는 반면, 아세틸콜린은 무스카린 수용체를 통해 작용하여 세포 내 칼슘을 증가시킵니다. 마찬가지로 ATP와 글루타메이트도 각각 P2X 퓨린성 수용체와 대사성 글루타메이트 수용체의 활성화를 통해 세포 내 칼슘 수치를 높일 수 있습니다. 니코틴은 니코틴 아세틸콜린 수용체에 결합하여, 캡사이신은 TRPV1 수용체에 결합하여 칼슘 이온의 유입을 유발하여 인산화되는 키나아제를 활성화하고 이후 V1RB3를 활성화할 수 있습니다. 이러한 다양한 화학적 활성화제는 특정 수용체 및 신호 캐스케이드와 상호 작용하여 모두 V1RB3 활성화라는 공통 종착점에 수렴합니다.