V-ATPase C 억제제

일반적인 V-ATPase C 억제제에는 바필로마이신 A1 CAS 88899-55-2, 콘카나마이신 A CAS 80890-47-7, 인돌-3-카비놀 CAS 700-06-1, Lys05 CAS 1391426-24-6 및 클로로퀸 CAS 54-05-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

V-ATPase C의 화학적 억제제는 다양한 세포 내 구획을 산성화하는 역할에 필수적인 세포막을 가로질러 양성자 구배를 형성하고 유지하는 효소의 능력을 방해함으로써 기능합니다. 바필로마이신 A1과 콘카나마이신 A는 V-ATPase C의 V0 도메인의 서브유닛 c에 결합하여 양성자 전위를 직접적으로 방지함으로써 이를 달성합니다. 마찬가지로 살리페닐할라마이드는 V0 섹터를 표적으로 하여 효소의 활동을 차단하고 양성자 구배 형성을 방해합니다. 옥시코나졸은 주로 항진균제로 알려져 있지만, 효소의 양성자 펌프 메커니즘을 방해하여 V-ATPase C를 방해하기도 합니다.

이러한 직접적인 억제제 외에도 다른 화합물은 효소의 작동 환경을 변화시켜 간접적으로 V-ATPase C에 영향을 미칩니다. 인돌-3-카비놀은 세포의 pH 수준을 변화시켜 V-ATPase C 기능에 필요한 양성자 구배에 영향을 줄 수 있습니다. 피도티모드는 면역 반응을 조절하는 동시에 엔도솜-리소좀 경로의 산성화에 영향을 미쳐 효소의 활성을 변화시킬 수 있습니다. 리소좀 자가포식 억제제인 Lys05는 리소좀 산성화를 방해하는데, 이는 V-ATPase C의 양성자 펌프 활성에 의존합니다. 데스메틸클로미프라민은 세포 내 구획의 산성화를 억제하여 필수 양성자 기울기를 변화시킴으로써 V-ATPase C의 기능을 저해합니다. 클로로퀸은 리소좀과 엔도솜과 같은 세포 내 구획의 pH를 높여 작동 환경을 변화시킴으로써 V-ATPase C를 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 니클로사마이드는 막 사이의 양성자 구배를 분리하여 V-ATPase C의 산성화 활동에 필요한 양성자 구배를 방해합니다.