UST1R 억제제

일반적인 UST1R 억제제에는 퀘르세틴 CAS 117-39-5, 제니스테인 CAS 446-72-0, 베라파밀 CAS 52-53-9, 프로베네시드 CAS 57-66-9 및 인도 메타신 CAS 53-86-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

UST1R의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 기능을 방해하는 다양한 화합물을 포함합니다. 케르세틴은 세포막을 안정화시키고 수송체의 기질 접근을 차단하여 UST1R을 억제할 수 있습니다. 제니스테인은 티로신 키나아제를 억제하는 능력이 있어 UST1R을 조절하는 단백질의 인산화 상태를 변화시켜 단백질의 수송 기능을 억제할 수 있습니다. 칼슘 채널 차단제로서 베라파밀의 역할은 세포 내 칼슘 수준을 변화시켜 UST1R과 같은 수송체의 기능에 영향을 미칠 수 있으며, 프로베네시드는 UST1R의 수송 부위와 경쟁하여 기질 접근을 차단함으로써 단백질의 수송을 억제할 가능성이 있습니다. 인도메타신은 세포 내 cAMP 수치를 감소시켜 UST1R의 수송 활동을 억제할 수 있으며, 플로레틴은 단백질이 세포막을 가로질러 기질을 이동하는 능력을 방해하여 UST1R을 억제할 수 있습니다.

DIDS와 같은 다른 억제제는 UST1R 또는 그 조절 성분을 공유 결합하여 그 활성을 손상시킴으로써 작용합니다. 아밀로라이드는 많은 수송체의 기능에 중요한 전기화학적 구배에 영향을 미침으로써 UST1R을 억제할 수 있습니다. 니플루믹산은 이온 플럭스와 막 전위를 변화시킴으로써 UST1R의 활동을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 설핀피라존은 기질 결합을 위해 경쟁하거나 수송체의 조절 메커니즘을 방해하여 UST1R을 억제할 수 있습니다. 타목시펜은 UST1R과 같은 막 수송체의 기능에 필수적인 막 유동성과 지질 뗏목의 조직을 방해할 수 있습니다. 마지막으로 푸로세미드는 기질과 경쟁하거나 UST1R의 기능에 필요한 이온 구배를 변경하여 UST1R을 억제할 수 있습니다. 이러한 화학 물질은 각각 다른 작용 방식을 사용하여 세포에서의 역할의 중심이 되는 UST1R의 수송 활동을 억제합니다.